特許
J-GLOBAL ID：201403092561245158

薬物応答のバイオマーカーとしてのホスホAktの使用

発明者：
バッハマン,フェリクス

バッハマン,フェリクス について

, 
ラーネ,ハイディ・アレクザンドラ

ラーネ,ハイディ・アレクザンドラ について


出願人/特許権者：
バジリア ファルマスーチカ アーゲー

バジリア ファルマスーチカ アーゲー について


代理人 (11件)： 特許業務法人 津国 ,  津国 肇 ,  柳橋 泰雄 ,  伊藤 佐保子 ,  小澤 圭子 ,  三宅 俊男 ,  小國 泰弘 ,  田中 洋子 ,  生川 芳徳 ,  柴田 明夫 ,  鈴木 音哉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-501598
公開番号（公開出願番号）：特表2014-512001
出願日： 2012年03月28日
公開日（公表日）： 2014年05月19日
要約：
化合物に対する、耐性などの応答を予測するためのバイオマーカーとしてのホスホAktの使用であって、ここで、ホスホAktが、一つまたは複数の残基上でリン酸化されているAktであり、但し、Akt1、Akt2、およびAkt3について、ホスホAktと言う名称は、それぞれT308、T309またはT305以外の部位でのリン酸化を示すために使用され、ここで、その化合物は、一般式I[式中、Rは、フェニル、チエニルまたはピリジニルを表し、ここで、フェニルは、アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、フェニル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ヒドロキシ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、フェニル低級アルコキシ、低級アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、低級アルコキシカルボニルアミノ、低級アルキルカルボニルアミノ、置換アミノ(ここで、窒素上の2個の置換基は、その窒素と一緒になってヘテロシクリルを形成している)、低級アルキルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、およびニトロより独立して選択される1または2個の置換基によって場合により置換されており;ここで、2個の隣接する置換基は、メチレンジオキシであり;ここで、ピリジニルは、低級アルコキシ、アミノまたはハロゲンによって場合により置換されており;Xは、基C=Yを表し(式中、Yは、酸素、またはヒドロキシもしくは低級アルコキシによって置換された窒素を表す);R1は、水素、低級アルキルカルボニル、ヒドロキシ低級アルキルまたはシアノ低級アルキルを表し;R2、R3およびR6は、水素を表し;R4およびR5は、互いに独立して、水素、低級アルキルもしくは低級アルコキシを表すか;または、R4とR5は、一緒になってメチレンジオキシを表す;あるいは式中、Rは、フェニルまたはピリジニルを表し、ここで、フェニルは、アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、アシルオキシ低級アルキル、フェニル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ヒドロキシ低級アルコキシ、低級アルコキシ低級アルコキシ、フェニル低級アルコキシ、低級アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、低級アルコキシカルボニルアミノ、低級アルキルカルボニルアミノ、置換アミノ(ここで、窒素上の2個の置換基は、その窒素と一緒になってヘテロシクリルを形成している)、低級アルキルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、ホルミル、シアノ、ハロゲン、およびニトロより独立して選択される1または2個の置換基によって場合により置換されており;ここで、2個の隣接する置換基は、メチレンジオキシであり;ここで、ピリジニルは、低級アルコキシ、アミノまたはハロゲンによって場合により置換されており;Xは、酸素を表し;R1は、水素、低級アルキルカルボニル、ヒドロキシ低級アルキルまたはシアノ低級アルキルを表し;R2、R3およびR6は、水素を表し;R4およびR5は、互いに独立して、水素、低級アルキルもしくは低級アルコキシを表すか;または、R4とR5は、一緒になってメチレンジオキシを表す]で示される化合物および薬学的に許容されうるその誘導体である、使用。これらの化合物を用いた腫瘍性疾患および自己免疫疾患の処置方法も開示される。
請求項（抜粋）：
化合物に対する応答を予測するためのバイオマーカーとしてのホスホAktの使用であって、ここで、ホスホAktが、一つまたは複数の残基でリン酸化されているAktであり、但し、名称ホスホAktは、Akt1、Akt2、およびAkt3について、それぞれT308、T309またはT305以外の部位でのリン酸化を示すために使用され、ここで、該化合物は、一般式I
IPC (8件)：
G01N 33/573 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/02 ,  A61K 31/443 ,  A61K 31/424 ,  C12Q 1/48 ,  C12N 9/12 ,  C12M 1/34
FI (8件)：
G01N33/573 A ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  C12Q1/48 Z ,  C12N9/12 ,  C12M1/34 E
Fターム (22件)：
4B029AA07 ,  4B029BB16 ,  4B029FA13 ,  4B029FA15 ,  4B050LL01 ,  4B050LL03 ,  4B063QA01 ,  4B063QA05 ,  4B063QA18 ,  4B063QQ03 ,  4B063QQ27 ,  4B063QR07 ,  4B063QS33 ,  4B063QX02 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086BC71 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA05 ,  4C086ZB07 ,  4C086ZB26
引用特許：
審査官引用 (1件)
引用文献：
審査官引用 (3件)

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