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J-GLOBAL ID：201502203417629040   整理番号：15A0861529

強力なクラスIヒストンデアセチラーゼ阻害剤ラルガゾールのピリジルをベースとしたアナログの分子合成と生物活性

Modular synthesis and biological activity of pyridyl-based analogs of the potent Class I Histone Deacetylase Inhibitor Largazole

著者 (7件)： CLAUSEN Dane J. (Dep. of Chemistry, Colorado State Univ., Fort Collins, CO 80523, USA) ,  SMITH William B. (Dep. of Medical Oncology, Dana-Farber Cancer Inst., Boston, MA 02115, USA) ,  HAINES Brandon E. (Dep. of Chemistry & Biochemistry, Univ. of Notre Dame, Notre Dame, IN 46556, USA) ,  WIEST Olaf (Dep. of Chemistry & Biochemistry, Univ. of Notre Dame, Notre Dame, IN 46556, USA) ,  BRADNER James E. (Dep. of Medical Oncology, Dana-Farber Cancer Inst., Boston, MA 02115, USA) ,  WILLIAMS Robert M. (Dep. of Chemistry, Colorado State Univ., Fort Collins, CO 80523, USA) ,  WILLIAMS Robert M. (Univ. of Colorado Cancer Center, Aurora, CO 80045, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 23  号： 15  ページ： 5061-5074  発行年： 2015年08月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 強力な天然産HDAC阻害剤ラルガゾールをベースとし天然のチアゾールヘテロ環の位置にピリジン部分を含有する一連のアナログ形成を完成させた。合成ストラテジーは,天然のデプシペプチドやマクロ環のペプチド同配体変異体の両方を含み異なるアリル機能性を有するマルチ阻害剤を得るために,モジュール式にデザインされた。HDAC阻害剤ライブラリーの細胞毒性と生化学的活性をここで述べる。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *ヒストンデアセチラーゼ ,  *酵素阻害剤 ,  *窒素複素環化合物 ,  化学合成 ,  生物活性 ,  デプシペプチド ,  ペプチド ,  ドラッグデザイン
準シソーラス用語： クラスIヒストンデアセチラーゼ阻害剤 ,  *ピリジン誘導体 ,  ペプチド同配体

分類 (3件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： ラルガゾール

タイトルに関連する用語 (7件)： クラス ,  ヒストンデアセチラーゼ阻害剤 ,  ラルガゾール ,  ピリジル ,  アナログ ,  分子 ,  生物活性