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J-GLOBAL ID：201502204235794114   整理番号：15A1179115

強力な抗腫よう薬としての新規三環5H-ピリダジノ[4,5-b]インドールの発見:設計,合成と生物学的評価【Powered by NICT】

Discovery of Novel Tricyclic 5H-Pyridazino[4,5-b]indoles as Potent Antitumor Agents: Design,Synthesis and Biological Evaluation

著者 (4件)： Zhai Xin (Shenyang Pharmaceutical Univ. Key Lab. of Structure-based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang) ,  Wang Limei (Shenyang Pharmaceutical Univ. Key Lab. of Structure-based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang) ,  Shi Jiyue (Shenyang Pharmaceutical Univ. Key Lab. of Structure-based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang) ,  Gong Ping (Shenyang Pharmaceutical Univ. Key Lab. of Structure-based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang)
資料名： Chemical Research in Chinese Universities  (Chemical Research in Chinese Universities)
巻： 31  号： 3  ページ： 372-380  発行年： 2015年 
JST資料番号： W0630A  ISSN： 1005-9040  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しい一連の5H-ピリダジノ[4,5-b]インドレス(L-01-L-32)の~1H NMR,MSおよび元素分析により合成し,特性化した。Bel-7402及びHT-1080細胞系に対する標的化合物の細胞毒性は3-(4,5-ジメチルチアゾール-2-イル)-2,5-ジフェニルテトラゾールイウムブロミド(MTT)アッセイにより評価した。それらの大部分は中程度の収率ないし優れた細胞毒性示し,六化合物(L04,L306,L-18,L20,L21とL23)はゲフィチニブに優れた細胞毒性劇的に増加を有していた。これらの初期ヒットのうち,化合物L21は4.6~2.1μmol/Lの半最大阻害濃度(IC(50))値と試験した細胞系に対して顕著な細胞毒性を示した,それは陽性対照よりも13.9-,25.6倍より強力であった。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 元素分析 ,  細胞毒性 ,  *抗腫瘍薬 ,  キャラクタリゼーション ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  酵素阻害剤
準シソーラス用語： 細胞株 ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 化学一般その他  (CA01060X)

物質索引 (3件)： ZD1839 ,  フルオロ酢酸ナトリウム ,  インドール

タイトルに関連する用語 (6件)： 抗腫よう薬 ,  三環 ,  インドール ,  発見 ,  設計 ,  生物学的評価