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J-GLOBAL ID：201502204580734140   整理番号：15A1152641

7,8-ジヒドロキシフラボンおよびその誘導体とTrkBおよびVEGFR2蛋白質との分子相互作用の探索

Exploring the Molecular Interactions of 7,8-Dihydroxyflavone and Its Derivatives with TrkB and VEGFR2 Proteins

著者 (5件)： CHITRANSHI Nitin (Macquarie Univ., NSW, AUS) ,  GUPTA Vivek (Macquarie Univ., NSW, AUS) ,  KUMAR Sanjay (Bioinformatics Centre, Uttar Pradesh, IND) ,  GRAHAM Stuart L. (Macquarie Univ., NSW, AUS) ,  GRAHAM Stuart L. (Sydney Univ., NSW, AUS)
資料名： International Journal of Molecular Sciences (Web)  (International Journal of Molecular Sciences (Web))
巻： 16  号： 9  ページ： 21087-21108 (WEB ONLY)  発行年： 2015年09月 
JST資料番号： U7038A  ISSN： 1422-0067  CODEN： IJMCFK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 7,8-ジヒドロキシフラボン(7,8-DHF)は,TrkB受容体アゴニストであり,このフラボノイド誘導体による処理は,TrkBリン酸化増加を生じ,下流細胞シグナリングを促進する。フラボノイドは,チロシンキナーゼ受容体の血管内皮成長因子受容体(VEGFR)ファミリーに阻害効果を示すことも知られている。VEGFR2は脈管形成および血管新生の調節に関わる,重要な受容体の一つであり,各種の神経保護の役割を示すことが暗示されている。そのアップレギュレーションおよびコントロールされていない活性は,加齢黄斑変性および各種の増殖性疾患の様な,広い範囲の病理的状態と関係する。この研究では,7,8-DHFおよびその誘導体とTrkBおよびVEGFR2の両方との分子的相互作用を検討した。分子ドッキングおよび分子力学法の関わるコンピューターマッピングツールの組み合わせを用い,7,8-DHFとTrkB Ig2ドメインおよびVEGFR2との相互作用に関わる,更なる残基および結合エネルギーを明らかにした。研究は,7,8-DHFが二重の生化学作用を有し,その処理が細胞外Ig2ドメインを介しTrkBおよび細胞内キナーゼドメインを介しVEGFR2受容体に異なる影響をすることを初めて明らかにした。TrkB受容体に対するそのアゴニスト活性とは異なり,7,8-DHFは661W光受容体細胞および網膜組織の両方でVEGFR2リン酸化をダウンレギュレートすることを見出した。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： *フラボノイド ,  *NGF受容体 ,  *受容体型チロシンキナーゼ ,  *サイトカイン受容体 ,  *分子間相互作用 ,  細胞生理 ,  形態形成 ,  血管新生 ,  保護作用 ,  薬理作用 ,  分子内力学 ,  結合エネルギー ,  リン酸化 ,  生化学 ,  網膜変性 ,  老化
準シソーラス用語： *TrkB ,  *VEGF受容体2 ,  細胞シグナリング ,  脈管形成 ,  神経保護作用 ,  生化学現象 ,  加齢黄斑変性

分類 (3件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  ピランの縮合誘導体  (CF07093I) ,  薬物の相互作用  (GV01070X)

物質索引 (1件)： 7,8-ジヒドロキシフラボン

タイトルに関連する用語 (6件)： 誘導体 ,  TrkB ,  VEGFR2 ,  蛋白質 ,  分子相互作用 ,  探索