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J-GLOBAL ID：201502205326688267   整理番号：15A0891545

二重アンジオテンシンIIおよびエンドセリンAアンタゴニストとしての4′-[(ベンズイミダゾール-1-イル)メチル]ビフェニル-2-アミドの合成と生物評価

Synthesis and biological evaluation of 4′-[(benzimidazol-1-yl) methyl]biphenyl-2-amides as dual angiotensin II and endothelin A receptor antagonists

著者 (4件)： HAN Xiao-Feng (R & D Center for Pharmaceticals, Beijing Inst. of Technol., Beijing 100081, PR China. [e-mail]) ,  XUE Wei-Zhe ,  HAO Li-Ping ,  ZHOU Zhi-Ming
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 6  号： 8  ページ： 1479-1483  発行年： 2015年08月05日 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しいフラグメント[N-(1H-テトラゾール-5-イル)-アミド]の導入により,一連の4′-[(ベンズイミダゾール-1-イル)メチル]ビフェニル-2-アミド(1a~1w)をデザインし,合成し,生物学的に評価した。1d,1kと1pは,アンジオテンシンII受容体(AT₁)およびエンドセリンA受容体(ET_A)に対し強い拮抗活性を示した。自然発症高血圧ラットにおける評価は,化合物1pの経口活性がイルベサルタンより強力であることを示した。1pの構造生物学研究は,AT₁およびET_Aに対する強い相互作用が明白であり,テトラゾール-5-イルアミドが蛋白質への結合に重要な残基であることを明らかにした。Copyright 2015 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： *アンギオテンシン拮抗薬 ,  *エンドセリン拮抗薬 ,  *化学合成 ,  *バイオアッセイ ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  高血圧自然発症ラット ,  経口投与 ,  分子生物学 ,  降圧薬 ,  ドッキング ,  分子認識 ,  脂環式化合物 ,  芳香族化合物 ,  ラクタム ,  スピロ化合物
準シソーラス用語： *薬物合成 ,  *生物学的評価 ,  ベンゾイミダゾール類 ,  構造生物学 ,  分子ドッキング

分類 (3件)： 薬物の物理化学的性質  (GV01060M) ,  血管作用薬・降圧薬の基礎研究  (GW07040J) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G)

物質索引 (1件)： イルベサルタン

タイトルに関連する用語 (7件)： アンジオテンシンII ,  エンドセリン ,  アンタゴニスト ,  ベンズイミダゾール ,  ビフェニル ,  アミド ,  生物評価