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J-GLOBAL ID：201502205391536202   整理番号：15A1097652

スルホブチルエーテル-β-シクロデキストリンでのエルロチニブの包接錯体 調製,キャラクタリゼーション,in silico, in vitroおよびin vivo評価

Inclusion complex of erlotinib with sulfobutyl ether-β-cyclodextrin: Preparation, characterization, in silico, in vitro and in vivo evaluation

著者 (7件)： DEVASARI Naresh (Dep. of Pharmaceutical Technol. (Formulations), National Inst. of Pharmaceutical Education and Res. (NIPER), S.A.S. ...) ,  DORA Chander Parkash (Dep. of Pharmaceutical Technol. (Formulations), National Inst. of Pharmaceutical Education and Res. (NIPER), S.A.S. ...) ,  SINGH Charan (Dep. of Pharmaceutical Technol. (Formulations), National Inst. of Pharmaceutical Education and Res. (NIPER), S.A.S. ...) ,  PAIDI Sharan Reddy (Dep. of Pharmaceutical Technol. (Formulations), National Inst. of Pharmaceutical Education and Res. (NIPER), S.A.S. ...) ,  KUMAR Vivek (Dep. of Pharmacoinformatics, National Inst. of Pharmaceutical Education and Res. (NIPER), S.A.S. Nagar, Punjab ...) ,  SOBHIA Masilamani Elizabeth (Dep. of Pharmacoinformatics, National Inst. of Pharmaceutical Education and Res. (NIPER), S.A.S. Nagar, Punjab ...) ,  SURESH Sarasija (Dep. of Pharmaceutical Technol. (Formulations), National Inst. of Pharmaceutical Education and Res. (NIPER), S.A.S. ...)
資料名： Carbohydrate Polymers  (Carbohydrate Polymers)
巻： 134  ページ： 547-556  発行年： 2015年12月10日 
JST資料番号： E0961A  ISSN： 0144-8617  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の目的は,ERL溶出速度および経口生物学的利用能に対するエルロチニブスルホブチルエーテル-β-シクロデキストリン錯体ERL-SBE-β-CD)の影響を調べることである。事前の相可溶性比較研究によって,ERLがSBE-β-CD溶液中で最大の可溶性があることを示した。最適実験設計により,モル比で1:1.05のSBE-β-CD:ERLの凍結乾燥が最適な方法として確認した。示差走査熱量測定(DSC), Fourier変換赤外分光法(FTIR), 粉末X線回折(PXRD),プロトン核磁気共鳴(¹H NMR)および2次元回転フレームOverhauser効果分光法(2D ROESY NMR)により,この包接錯形成を確認した。SBE-β-CDおよびβ-CDとERLの相対的相互作用を解析するために採用したin silico計算研究により,ERL-SBE-β-CD錯形成が容易であることを示した。さらにIn vitro溶解およびin vivo生物学的利用能の研究により,ERL-SBE-β-CDは遊離の薬剤に対して,高いC _max (134.29±36.51 vs. 42.36±1.75μg/ml)とAUC_0-∞ (2103.47±156.75 vs.580.43±71.91μg/mlh)の相対的経口生物学的利用能において,ERL経口生物学的利用能を3.6倍増大させる貴重なアプローチであることをさらに確認した。この錯体は,純ERLに比べて,T _max (0.5±0.2 vs. 2.7±0.8h)で5.4倍の減少とC _maxで3.2倍の増大を示した。このように,ERL-SBE-β-CD錯形成は,ERLの経口生物学的利用能を強化し,投与および投与関係の副作用を減じる可能性を示している。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *シクロデキストリン ,  *包接化合物 ,  溶解速度 ,  可溶性 ,  モル比 ,  凍結乾燥 ,  示差走査熱量測定 ,  赤外吸収スペクトル ,  X線回折 ,  陽子磁気共鳴 ,  Overhauser効果 ,  *バイオアベイラビリティ ,  溶解性 ,  酵素阻害剤
準シソーラス用語： 1H-NMR ,  FTIRスペクトル ,  *β-シクロデキストリン類 ,  *経口生物学的利用能 ,  粉末X線回折 ,  *包接錯体 ,  溶出速度

分類 (2件)： 多糖類  (CF10054P) ,  分子化合物  (CE02000C)

物質索引 (2件)： エルロチニブ ,  1-O,4-[[2-O-(4-スルホブチル)-4-デオキシ-α-D-グルコピラノース-4,1-O-ジイル][2-O-(4-スルホブチル)-4-デオキシ-α-D-グルコピラノース-4,1-O-ジイル][2-O-(4-スルホブチル)-4-デオキシ-α-D-グルコピラノース-4,1-O-ジイル][2-O-(4-スルホブチル)-4-デオキシ-α-D-グルコピラノース-4,1-O-ジイル][2-O-(4-スルホブチル)-4-デオキシ-α-D-グルコピラノース-4,1-O-ジイル][2-O-(4-スルホブチル)-4-デオキシ-α-D-グルコピラノース-4,1-O-ジイル]]-2-O-(4-スルホブチル)-

タイトルに関連する用語 (6件)： シクロデキストリン ,  エルロチニブ ,  包接錯体 ,  調製 ,  キャラクタリゼーション ,  評価