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J-GLOBAL ID:201502206459326010   整理番号:15A0658894

鈴木クロスカップリング反応を介した2,5-ジブロモ-3-ヘキシルチオフェンの選択的C-アリル化

Selective C-Arylation of 2,5-Dibromo-3-hexylthiophene via Suzuki Cross Coupling Reaction and Their Pharmacological Aspects
著者 (9件):
資料名:
巻: 20  号:ページ: 5202-5214 (WEB ONLY)  発行年: 2015年03月 
JST資料番号: U7014A  ISSN: 1420-3049  CODEN: MOLEFW  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: スイス (CHE)  言語: 英語 (EN)
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この研究では,5-アリル-2-ブロモ-3-ヘキシルチオフェンに基づく,各種の新しい誘導体を,パラジウム触媒鈴木クロスカップリング反応を介し,中等度から良い収量で合成する方法を報告する。カップリング方法には,コントロールし,最適な反応条件下,相当するチオフェン誘導体を合成するため,2,5-ジブロモ-3-ヘキシルチオフェンと何種類かのアリールボロン酸との反応を用いた。アリールボロン酸上に存在する異なる置換基(CH3,OCH3,F等)は,新しい生成物の全体の性質に有意な電子的な影響をすることを見出した。合成したチオフェン分子は,それらの溶血,バイオフィルム阻害および抗血栓溶解活性に対し検討し,ほぼ全ての生成物が良好な可能性のある性質を示した。化合物,2-ブロモ-5-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-3-ヘキシルチオフェネインは,新しく合成した全ての誘導体の中で,溶血およびバイオフィルム阻害で特に最高の値を示した。加えて,化合物2-ブロモ-5-ヘキシル-5-(4-ヨードフェニル)チオフェンも,高い抗血栓溶解活性を示し,これら新しく合成した化合物の医薬品応用の可能性を示す。(翻訳著者抄録)
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分類 (2件):
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薬物の合成  ,  付加反応,脱離反応 
物質索引 (4件):
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