文献

J-GLOBAL ID：201502206689311404   整理番号：15A1259306

有望な反Alzheimer薬としてのケイ皮酸塩およびシンナミリデンアセタート誘導体とのタクリンハイブリッドの設計,合成と生物学的評価

Design, synthesis and bioevaluation of tacrine hybrids with cinnamate and cinnamylidene acetate derivatives as potential anti-Alzheimer drugs

著者 (7件)： QUINTANOVA Catarina (Centro de Quimica Estrutural, Instituto Superior Tecnico, Universidade de Lisboa, Av. Rovisco Pais 1, 1049-001 ...) ,  KERI Rangappa S. ,  MARQUES Sergio M. ,  G-FERNANDES Maria ,  CARDOSO Sandra M. ,  LUISA SERRALHEIRO M. ,  AMELIA SANTOS M.
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 6  号： 11  ページ： 1969-1977  発行年： 2015年11月04日 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の新規タクリン-けい皮酸塩ハイブリッドおよびタクリン-シンナミリデンアセタートハイブリッドをAlzheimer病の治療のためのマルチターゲット化合物として設計,合成し,評価した。アセチルコリンエステラーゼ(AChE),酸化防止剤活性と自己誘導β-アミロイド(Aβ)凝集体に対する阻害活性の評価についての結果を報告する。これらのハイブリッド化合物は有望な結果を示した:すべての化合物はAChEに対して高い活性を示し,IC₅₀値は低ミクロモル濃度ナノモル範囲の間だった。この分子モデリング研究は,触媒性で周辺性の部位両方と二重の相互作用することを示唆した。いくつかの化合物は,低ミクロモル範囲で良い酸化防止剤活性(DPPHフリーラジカル法),すなわち,ヒドロキシル置換基と延長アリル共役を持つケイ皮酸塩誘導体を提供した。さらに,β-アミロイドペプチドと過酸化水素でストレスを与えた神経芽細胞腫細胞を救うことによって,これらの化合物は良い神経保護効果を示した。全体として,著者らの結果は,これらの新しいハイブリッドのいくつかがAD治療の多機能候補薬として十分な可能性があることを示唆する。Copyright 2015 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： *オレフィン化合物 ,  *カルボン酸エステル ,  *カルボン酸塩 ,  *不飽和カルボン酸 ,  *芳香族化合物 ,  ドラッグデザイン ,  化学合成 ,  分子構造 ,  Alzheimer病 ,  コリンエステラーゼ阻害剤 ,  アミロイドーシス ,  モデリング ,  *保護作用 ,  *薬理作用 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  第一アミン
準シソーラス用語： アクリジン類 ,  アセチルコリンエステラーゼ阻害剤 ,  アミロイド沈着 ,  *桂皮酸塩 ,  *神経保護作用 ,  分子モデリング

分類 (4件)： その他の炭素縮合三環化合物  (CF06080R) ,  芳香族単環カルボン酸エステル・カルボン酸無水物・酸ハロゲン化物  (CF05190E) ,  向精神薬の基礎研究  (GW03100Y) ,  ピリジンのその他の縮合誘導体  (CF07097Y)

物質索引 (16件)： タクリン ,  N-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロアクリジン-9-イルアミノ)エチル)けい皮酸アミド ,  N-(3-(5,6,7,8-テトラヒドロアクリジン-9-イルアミノ)プロピル)けい皮酸アミド ,  N-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロアクリジン-9-イルアミノ)ブチル)けい皮酸アミド ,  (2E,4E)-N-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロアクリジン-9-イルアミノ)エチル)-5-フェニル-2,4-ペンタジエンアミド ,  (2E,4E)-N-(3-(5,6,7,8-テトラヒドロアクリジン-9-イルアミノ)プロピル)-5-フェニル-2,4-ペンタジエンアミド ,  (2E,4E)-N-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロアクリジン-9-イルアミノ)ブチル)-5-フェニル-2,4-ペンタジエンアミド ,  (E)-N-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロアクリジン-9-イルアミノ)エチル)-3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)アクリルアミド ,  (E)-N-(3-(5,6,7,8-テトラヒドロアクリジン-9-イルアミノ)プロピル)-3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)アクリルアミド ,  (E)-N-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロアクリジン-9-イルアミノ)ブチル)-3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)アクリルアミド ,  (2E,4E)-N-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロアクリジン-9-イルアミノ)エチル)-5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2,4-ペンタジエンアミド ,  (2E,4E)-N-(3-(5,6,7,8-テトラヒドロアクリジン-9-イルアミノ)プロピル)-5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2,4-ペンタジエンアミド ,  N-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロアクリジン-9-イルアミノ)エチル)-3,4-ジメトキシけい皮酸アミド ,  N-(3-(5,6,7,8-テトラヒドロアクリジン-9-イルアミノ)プロピル)-3,4-ジメトキシけい皮酸アミド ,  N-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロアクリジン-9-イルアミノ)ブチル)-3,4-ジメトキシけい皮酸アミド ,  N-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロアクリジン-9-イルアミノ)エチル)-3,4-ジヒドロキシけい皮酸アミド

タイトルに関連する用語 (5件)： Alzheimer ,  ケイ皮酸塩 ,  誘導体 ,  設計 ,  生物学的評価