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J-GLOBAL ID：201502208392523650   整理番号：15A1349766

機能的選択性に至る昆虫類γ-アミノ酪酸受容体を有する5-(4-ピペリジル)-3-イソオキサゾロール類似物質の差次的相互作用

Differential interactions of 5-(4-piperidyl)-3-isoxazolol analogues with insect γ-aminobutyric acid receptors leading to functional selectivity

著者 (5件)： LIU Genyan (Div. of Bioscience and Biotechnology, Course of Bioresources Sci., The United Graduate School of Agricultural ...) ,  FROLUND Bente (Dep. of Drug Design and Pharmacology, Fac. of Health and Medical Sciences, Univ. of Copenhagen, Jagtvej 162, 2100 ...) ,  OZOE Fumiyo (Dep. of Life Sci. and Biotechnology, Fac. of Life and Environmental Sci., Shimane Univ., Matsue, Shimane 690-8504, JPN) ,  OZOE Yoshihisa (Div. of Bioscience and Biotechnology, Course of Bioresources Sci., The United Graduate School of Agricultural ...) ,  OZOE Yoshihisa (Dep. of Life Sci. and Biotechnology, Fac. of Life and Environmental Sci., Shimane Univ., Matsue, Shimane 690-8504, JPN)
資料名： Insect Biochemistry and Molecular Biology  (Insect Biochemistry and Molecular Biology)
巻： 66  ページ： 64-71  発行年： 2015年11月 
JST資料番号： D0873A  ISSN： 0965-1748  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： γ-アミノ酪酸(GABA)受容体(GABAR)は迅速な抑制シナプス伝達を媒介し,薬物および殺虫剤のターゲットでもある。GABARのオルソステリック部位と配位子の分子的相互作用をより理解するため,本稿では3つの昆虫類GABARに関してそれらの拮抗作用について,4-アリール/アリールアルキル-5-(4-ピペリジル)-3-イソオキサゾロール,4-アリール-5-(4-ピペリジル)-3-イソチアゾロールおよび5-アリール-4-(4-ピペリジル)-1-ヒドロキシピラゾールを検討した。ハスモンヨトウおよびイエバエGABARに対する拮抗作用において,3-イソオキサゾロールは3-イソチアゾロールおよび1-ヒドロキシピラゾールより好ましかった。試験した類似物質のうち,4-(3-ビフェニリル)-5-(4-ピペリジル)-3-イソオキサゾロール(2a)はハスモンヨトウおよびイエバエGABARに最も大きな拮抗作用を示し,IC50値はそれぞれ3.4および10.2μMであった。2つのGABARの拮抗作用と対照的に,2aはヒメトビウンカGABARのケースで部分的アゴニズムを示し,EC50値は31.3μMであった。ホモロジーモデルおよびドッキングシミュレーションから,オルソステリック部位のループCあるいはEにおける類似物質とArg残基との間のカチオン-π相互作用が,拮抗作用のキー成分であることが示された。この特異的現象は,ヒメトビウンカGABARの2aとオルソステリック部位との間の相互作用が不足していた。これらの知見から,新規薬物および殺虫剤の設計および開発において重要な洞察が提供された。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 選択性 ,  受容体 ,  類似物質 ,  相互作用 ,  *殺虫剤 ,  薬物 ,  ハスモンヨトウ ,  イエバエ ,  ヒメトビウンカ ,  *GABA受容体 ,  殺虫作用 ,  構造活性相関 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  アミノカルボン酸 ,  第一アミン ,  *昆虫綱 ,  ガ ,  ヤガ科 ,  *無脊椎動物 ,  *節足動物
準シソーラス用語： *昆虫類 ,  部分的アゴニスト

分類 (1件)： 害虫に対する農薬  (FB06020U)

物質索引 (2件)： GABA ,  5-(4-ピペリジニル)イソオキサゾール

タイトルに関連する用語 (6件)： 選択性 ,  昆虫類 ,  γ-アミノ酪酸 ,  受容体 ,  類似物質 ,  相互作用