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J-GLOBAL ID：201502208432621529   整理番号：15A0977921

抗癌活性を持つ新規金属キレート化分子 ヒスチジン-ピリジン-ヒスチジン系のイミダゾール置換の顕著な効果

Novel metal chelating molecules with anticancer activity. Striking effect of the imidazole substitution of the histidine-pyridine-histidine system

著者 (19件)： ALI Taha F.S. (Dep. of Bioorganic Medicinal Chemistry, Fac. of Life Sciences, Kumamoto Univ., 5-1 Oe-honmachi, Chuo-ku, Kumamoto ...) ,  IWAMARU Kana (Dep. of Bioorganic Medicinal Chemistry, Fac. of Life Sciences, Kumamoto Univ., 5-1 Oe-honmachi, Chuo-ku, Kumamoto ...) ,  CIFTCI Halil Ibrahim (Dep. of Bioorganic Medicinal Chemistry, Fac. of Life Sciences, Kumamoto Univ., 5-1 Oe-honmachi, Chuo-ku, Kumamoto ...) ,  KOGA Ryoko (Dep. of Bioorganic Medicinal Chemistry, Fac. of Life Sciences, Kumamoto Univ., 5-1 Oe-honmachi, Chuo-ku, Kumamoto ...) ,  MATSUMOTO Masahiro (Dep. of Bioorganic Medicinal Chemistry, Fac. of Life Sciences, Kumamoto Univ., 5-1 Oe-honmachi, Chuo-ku, Kumamoto ...) ,  OBA Yasunori (Dep. of Bioorganic Medicinal Chemistry, Fac. of Life Sciences, Kumamoto Univ., 5-1 Oe-honmachi, Chuo-ku, Kumamoto ...) ,  KUROSAKI Hiromasa (Coll. of Pharmacy, Kinjo Gakuin Univ., 2-1723 Omori, Moriyama-ku, Nagoya, Aichi 463-8521, JPN) ,  FUJITA Mikako (Res. Inst. for Drug Discovery, School of Pharmacy, Kumamoto Univ., 5-1 Oe-honmachi, Chuo-ku, Kumamoto 862-0973, JPN) ,  OKAMOTO Yoshinari (Dep. of Bioorganic Medicinal Chemistry, Fac. of Life Sciences, Kumamoto Univ., 5-1 Oe-honmachi, Chuo-ku, Kumamoto ...) ,  UMEZAWA Kazuo (Dep. of Medical Cell Biology, Inst. of Molecular Embryology and Genetics, Kumamoto Univ., Kumamoto 860-0811, JPN) ,  NAKAO Mitsuyoshi (Dep. of Molecular Target Medicine Screening, School of Medicine, Aichi Medical Univ., Nagakute, Aichi 480-1195, JPN) ,  HIDE Takuichiro (Dep. of Neurosurgery, Fac. of Medicine, Kumamoto Univ., 1-1-1 Honjo Chuo-ku, Kumamoto 860-8556, JPN) ,  MAKINO Keishi (Dep. of Neurosurgery, Fac. of Medicine, Kumamoto Univ., 1-1-1 Honjo Chuo-ku, Kumamoto 860-8556, JPN) ,  KURATSU Jun-ichi (Dep. of Neurosurgery, Fac. of Medicine, Kumamoto Univ., 1-1-1 Honjo Chuo-ku, Kumamoto 860-8556, JPN) ,  ABDEL-AZIZ Mohamed (Dep. of Medicinal Chemistry, Fac. of Pharmacy, Minia Univ., 61519 Minia, Egypt) ,  ABUO-RAHMA Gamal El-Din A.A. (Dep. of Medicinal Chemistry, Fac. of Pharmacy, Minia Univ., 61519 Minia, Egypt) ,  BESHR Eman A.M. (Dep. of Medicinal Chemistry, Fac. of Pharmacy, Minia Univ., 61519 Minia, Egypt) ,  BESHR Eman A.M. (Dep. of pharmaceutical Chemistry, Coll. of Pharmacy, Umm Al-Qura Univ., Makkah 21955, Saudi Arabia) ,  OTSUKA Masami (Dep. of Bioorganic Medicinal Chemistry, Fac. of Life Sciences, Kumamoto Univ., 5-1 Oe-honmachi, Chuo-ku, Kumamoto ...)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 23  号： 17  ページ： 5476-5482  発行年： 2015年09月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 以前に著者らは,ヒスチジンイミダゾール上にトリチル基(Trt)を有する金属キレート化ヒスチジン-ピリジン-ヒスチジン系,すなわちHPH-2Trtを報告した。HPH-2Trtはヒト膵臓腺癌のAsPC-1細胞でアポトーシスを誘発する。本研究では,HPH-2Trtのイミダゾール置換の影響を調べた。5種の関連化合物であるHPH-1Trt,HPH-2Bzl,HPH-1Bzl,HPH-2MetおよびHPH-1Meを新たに合成し,AsPC-1と脳腫瘍細胞U87とU251に対する活性をスクリーニングした。HPH-1TrtとHPH-2Trtは,試験したHPHの化合物の中で高活性であった。In vitro DNA切断アッセイによれば,HPH-1TrtとHPH-2Trtの両方が完全にpUC19 DNAを崩壊させることが分かった。トリチル基の導入は活性を決定的に強化した。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *抗腫瘍作用 ,  *キレート化 ,  *アミノ酸残基 ,  *窒素複素環化合物 ,  ヒト ,  腺癌 ,  膵臓腫瘍 ,  腫瘍細胞 ,  誘導 ,  脳腫瘍 ,  培養細胞 ,  in vitro実験 ,  分子遺伝現象 ,  陽子磁気共鳴 ,  炭素13NMR ,  高速原子衝撃質量分析 ,  ATR分光法 ,  FTIR分光法 ,  ラジカル ,  芳香族化合物 ,  AsPC-1細胞 ,  DNA切断 ,  U251細胞 ,  U87細胞 ,  アポトーシス誘導 ,  *ヒスチジン残基 ,  *イミダゾール類 ,  *ピリジン類
準シソーラス用語： 1H-NMR ,  ATR-FTIR ,  C13NMR ,  FABMS【質量分析】 ,  in vitro研究 ,  *イミダゾール誘導体 ,  *ピリジン誘導体 ,  *抗癌活性 ,  膵臓腺癌

分類 (3件)： 窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (3件)： トリチル ,  (2S)-2-[[6-[[[(1S)-1-(メトキシカルボニル)-2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]アミノ]メチル]-4-(ジメチルアミノ)-2-ピリジルメチル]アミノ]-3-(1-トリチル-1H-イミダゾール-4-イル)プロパン酸メチル ,  2,2′-[4-(ジメチルアミノ)-2,6-ピリジンジイルビスイミノ]ビス[(2S)-3-(1-トリチル-1H-イミダゾール-4-イル)プロパン酸メチル]

タイトルに関連する用語 (7件)： 抗癌活性 ,  金属キレート ,  分子 ,  ヒスチジン ,  ピリジン ,  イミダゾール ,  置換