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J-GLOBAL ID：201502208659055279   整理番号：15A1185213

溶液結晶化におけるピロキシカム多形の生成: 操作パラメータ効果と相互作用

Formation of Piroxicam Polymorphism in Solution Crystallization: Effect and Interplay of Operation Parameters

著者 (2件)： HANSEN Thomas B. (Univ. Southern Denmark, Odense, DNK) ,  QU Haiyan (Univ. Southern Denmark, Odense, DNK)
資料名： Crystal Growth & Design  (Crystal Growth & Design)
巻： 15  号： 9  ページ： 4694-4700  発行年： 2015年09月 
JST資料番号： W1323A  ISSN： 1528-7483  CODEN： CGDEFU  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 非ステロイド性抗炎症薬(SAID)の医薬有効成分(AIP)であるピロキシカムの冷却結晶化における多様な操作パラメータ(溶媒,温度,溶質濃度,溶解性添加物の存在,多形種結晶,およびそれらの相互作用)の影響を研究した。ピロキシカムの固形相状態図を作成して,これらの操作パラメータと生成物の結晶構造の相関関係を調べた。その結果,アセトン/水混合溶液中から結晶化したピロキシカムは高い含水量でIとII多形の他に一水和物から成る複雑な系になることがわかった。ポリビニルピロリドン(PVP)やポリエチレンオキシド(PEO)などの添加物が存在すると,I形とII形の競合や一水和物の消失などの変化が見られた。アセトン/水混合溶液中では,冷却速度や核生成温度は多形の生成に影響を及ぼさず,冷却速度を増大しても溶質の初期濃度や溶媒の組成に基づいて生成した結晶に変化は現れなかった。これは核生成する前のAPI濃度が多形生成の決定的因子になることを示している。溶媒の含水量が増大すると共にピロキシカムの溶解度が急速に低下して,反溶媒結晶化が起こりやすくなるであろう。その結果,生成物の多形に核生成が生じたときの温度,溶媒組成,溶質濃度の影響は見られないと考えられる。

シソーラス用語： *溶液成長 ,  *多形 ,  プロセスパラメータ ,  溶媒効果 ,  温度依存性 ,  濃度依存性 ,  添加物効果 ,  種結晶 ,  *結晶構造 ,  固体 ,  状態図 ,  水溶液 ,  水和物 ,  ポリビニルピロリドン ,  ポリエチレンオキシド ,  カルボアミド ,  ヒドロキシ化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  脂肪族ケトン

分類 (3件)： 固-液界面  (CB12050B) ,  有機化合物の結晶成長  (BK13070E) ,  物理薬剤学  (GY01012A)

物質索引 (2件)： ピロキシカム ,  アセトン

タイトルに関連する用語 (6件)： 溶液 ,  結晶化 ,  ピロキシカム ,  多形 ,  パラメータ効果 ,  相互作用