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J-GLOBAL ID：201502208770868980   整理番号：15A1203337

1-ベンジル-2-アシルアミノメチル-テトラヒドロキノリン類の配座解析による非常に強力で選択的なMT₂メラトニン受容体完全アゴニスト

Highly Potent and Selective MT₂ Melatonin Receptor Full Agonists from Conformational Analysis of 1-Benzyl-2-acylaminomethyl-tetrahydroquinolines

著者 (14件)： SPADONI Gilberto (Universita degli Studi di Urbino “Carlo Bo”, Urbino, ITA) ,  BEDINI Annalida (Universita degli Studi di Urbino “Carlo Bo”, Urbino, ITA) ,  LUCARINI Simone (Universita degli Studi di Urbino “Carlo Bo”, Urbino, ITA) ,  MARI Michele (Universita degli Studi di Urbino “Carlo Bo”, Urbino, ITA) ,  CAIGNARD Daniel-Henri (Inst. Rech.s Servier, Croissy sur Seine, FRA) ,  BOUTIN Jean A. (Inst. Rech.s Servier, Croissy sur Seine, FRA) ,  DELAGRANGE Philippe (Inst. Rech.s Servier, Croissy sur Seine, FRA) ,  LUCINI Valeria (Universita degli Studi di Milano, Milano, ITA) ,  SCAGLIONE Francesco (Universita degli Studi di Milano, Milano, ITA) ,  LODOLA Alessio (Universita degli Studi di Parma, Parma, ITA) ,  ZANARDI Franca (Universita degli Studi di Parma, Parma, ITA) ,  PALA Daniele (Universita degli Studi di Parma, Parma, ITA) ,  MOR Marco (Universita degli Studi di Parma, Parma, ITA) ,  RIVARA Silvia (Universita degli Studi di Parma, Parma, ITA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 58  号： 18  ページ： 7512-7525  発行年： 2015年09月24日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2-シアノキノリン類の水素化およびN-アシル化により2-メタンアミドテトラヒドロキノリン類および(テトラヒドロキノリン-2-イル)ウレイド類等を合成した。続いて(アルカンアミドメチル)-1-テトラヒドロキノリン類のアルキル化によりN¹-アルキル化テトラヒドロキノリン類を合成した。また,2-シアノキノリン類のN-アルキル化によりN¹-フェニル-テトラヒドロキノリン類を合成し,水素化を経る反応でチオウレイド類を合成した。(1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-2-イル)アセトニトリルからN-ベンジル化を経て同族体を得た。合成したテトラヒドロキノリン類のヒトMT₁およびMT₂メラトニン受容体に対する結合親和性や固有活性を調べた。

シソーラス用語： 化学合成 ,  分子構造 ,  *窒素複素環化合物 ,  *芳香族縮合化合物 ,  配座解析 ,  情報伝達受容体 ,  膜タンパク質 ,  *アシル化 ,  *アルキル化 ,  水素化 ,  脂肪族ニトリル ,  ベンジル化 ,  同族体【有機化合物】 ,  親和性 ,  陽子磁気共鳴
準シソーラス用語： 1H-NMR ,  アセトニトリル類 ,  *キノリン類 ,  メラトニン受容体MT1 ,  メラトニン受容体MT2 ,  メラトニン受容体作動薬 ,  結合親和性

分類 (2件)： キノリン,イソキノリン  (CF07096H) ,  置換反応  (CF02020B)

物質索引 (15件)： N-(5-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-2-イルメチル)プロパンアミド ,  N-(1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-2-イルメチル)プロパンアミド ,  1-(5-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-2-イルメチル)-3-エチル尿素 ,  1-(1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-2-イルメチル)-3-エチル尿素 ,  1-(5-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-2-イルメチル)-3-エチルチオ尿素 ,  1-(1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-2-イルメチル)-3-エチルチオ尿素 ,  1-(1-メチル-5-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-2-イルメチル)-3-エチル尿素 ,  1-(1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-2-イルメチル)-3-エチル尿素 ,  1-(1-ベンジル-5-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-2-イルメチル)-3-エチル尿素 ,  N-(5-メトキシキノリン-2-イルメチル)プロパンアミド ,  N-(2-(1-ベンジル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-2-イル)エチル)プロパンアミド ,  N-(1-ベンジル-5-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-2-イルメチル)プロパンアミド ,  N-(1-ベンジル-6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-2-イルメチル)プロパンアミド ,  N-(1-ベンジル-7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-2-イルメチル)プロパンアミド ,  N-(1-ベンジル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-2-イルメチル)プロパンアミド

タイトルに関連する用語 (5件)： ベンジル ,  テトラヒドロキノリン類 ,  配座解析 ,  メラトニン受容体 ,  完全アゴニスト