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J-GLOBAL ID：201502209447163442   整理番号：15A1179851

新規κ-オピオイド受容体作動薬MB1C OHは少ない抑制と鎮静作用を有する強力な鎮痛作用を示す【Powered by NICT】

Novel κ-opioid receptor agonist MB-1C-OH produces potent analgesia with less depression and sedation

著者 (12件)： Zhang Lesha (Shanghai Inst. of Materia Medica State Key Lab. of Drug Research;;Collaborative Innovation Center for Brain Sci. ...) ,  Wang Jun (Shanghai Inst. of Materia Medica State Key Lab. of Drug Research;;Collaborative Innovation Center for Brain Sci. ...) ,  Chen Jianchun (Dep. of Neurosurgery, Changhai Hospital, Second Military Medical Univ., Shanghai) ,  Tao Yimin (Shanghai Inst. of Materia Medica State Key Lab. of Drug Research;;Collaborative Innovation Center for Brain Sci. ...) ,  Wang Yuhua (Biotechnology Center, School of Life Sci. and Technol., China Pharmaceutical Univ., Nanjing) ,  Xu Xuejun (Shanghai Inst. of Materia Medica State Key Lab. of Drug Research;;Collaborative Innovation Center for Brain Sci. ...) ,  Chen Jie (Shanghai Inst. of Materia Medica State Key Lab. of Drug Research;;Collaborative Innovation Center for Brain Sci. ...) ,  Xu Yungen (Biotechnology Center, School of Life Sci. and Technol., China Pharmaceutical Univ., Nanjing) ,  Xi Tao (Biotechnology Center, School of Life Sci. and Technol., China Pharmaceutical Univ., Nanjing) ,  Hu Xiaowu (Dep. of Neurosurgery, Changhai Hospital, Second Military Medical Univ., Shanghai) ,  Wang Yujun (Shanghai Inst. of Materia Medica State Key Lab. of Drug Research;;Collaborative Innovation Center for Brain Sci. ...) ,  Liu Jinggen (Shanghai Inst. of Materia Medica State Key Lab. of Drug Research;;Collaborative Innovation Center for Brain Sci. ...)
資料名： Acta Pharmacologica Sinica  (Acta Pharmacologica Sinica)
巻： 36  号： 5  ページ： 565-571  発行年： 2015年 
JST資料番号： C0089D  ISSN： 1671-4083  CODEN： APSCG5  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 目的:新規κ-オピオイド受容体作動薬MB1C OHの薬理学的プロフィルを特性化した。【方法】[~3H]ジプレノルフィン結合と[~(35)S]GTPγS結合アッセイは,MB1C OHのアゴニスト特性を決定した。ホットプレート,テイルフリック,酢酸誘導苦痛,及びホルマリン試験は抗侵害作用を評価するためにマウスで実施した。マウスの強制水泳およびロータロッド試験は鎮静と抑制作用を評価した。【結果】In[~3H]ジプレノルフィン結合アッセイ,MB1C OHは100μmol/Lの濃度でμ-およびδ-オピオイド受容体に結合しなかったが,κ-オピオイド受容体(K_1=35nmol/L)に対して高い親和性を示した。[~(35)S]GTPγS結合アッセイにおいて,化合物は98%のE(max)とκ-オピオイド受容体のための16.7nmol/LのEC(50)であった。MB1C OHの皮下注射は,ホットプレートおよび尾部フリック試験の両方で影響を与えなかったが,酢酸誘発身悶えテスト(ED(50)=0.39mg/kg),選択的κ-オピオイド受容体きっ抗薬ノルBNIによる前処理により拮抗されたが強力な鎮痛作用を示した。ホルマリン試験では,MB1C OHの皮下注射は第1段階でフリンチング挙動に影響しなかったが,有意に第二相(ED(50)=0.87mg/kg)のそれを阻害した。さらに,MB1C OHの鎮静または抑欝作用は古典的K作動薬(-)U50488のそれよりも約3倍弱い。【結論】MB1C OHはより少ない鎮静とうつ病を引き起こす強力な抗侵害作用を誘導する新規κ-オピオイド受容体作動薬である。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： *鎮痛作用 ,  *κ受容体 ,  皮下投与 ,  薬理学 ,  抗侵害作用 ,  キャラクタリゼーション ,  *オピエート受容体 ,  鎮静作用 ,  *麻薬性鎮痛薬 ,  脂肪酸 ,  薬物
準シソーラス用語： 抑制効果 ,  フォルマリン・テスト ,  苦痛 ,  ホットプレート ,  *アゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 生薬の薬理の基礎研究  (GX06020J)

物質索引 (1件)： 酢酸

タイトルに関連する用語 (4件)： オピオイド受容体 ,  作動薬 ,  鎮静作用 ,  鎮痛作用