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J-GLOBAL ID：201502209580448859   整理番号：15A1259182

低分子阻害剤によるタンパク質-タンパク質相互作用を標的化する最新戦略

State-of-the-art strategies for targeting protein-protein interactions by small-molecule inhibitors

著者 (5件)： SHENG Chunquan (Dep. of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical Univ., 325 Guohe Road, Shanghai 200433, P. ...) ,  DONG Guoqiang ,  MIAO Zhenyuan ,  ZHANG Wannian ,  WANG Wei
資料名： Chemical Society Reviews  (Chemical Society Reviews)
巻： 44  号： 22  ページ： 8238-8259  発行年： 2015年11月21日 
JST資料番号： D0479B  ISSN： 0306-0012  CODEN： CSRVBR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： タンパク質-タンパク質相互作用 (PPI) を標的化することは,現代の創薬では実行可能な手法となってきている。しかし,それらの相互作用を効果的に阻止する低分子の同定は大きな挑戦である。最近では,低分子 PPI 阻害剤の開発プロセスを容易にする新しい生物学的および化学的戦略の開発で大幅に進歩している。このレビューでは,この分野における最新の技術や最近の成果を明らかにする。PPI の「ホットスポット」は結合する低分子にとって重要であることが証明されている。スクリーニング,設計,合成手法といった 3 つの戦略が,「ホットスポット」をターゲットにして PPI 阻害剤の開発で検討されている。古典的な高スループットスクリーニング法が使用可能であるが,フラグメントスクリーニング,フラグメントベースの設計,新たに改良された仮想スクリーニングが PPI 阻害剤の開発により効果があるとされている。スクリーニング法に加えて, PPI に含まれる二次構造のアンカーベース低分子模擬物といった設計戦略も同様にパワフルなツールになりつつある。最後に,高い多様性と複雑性を備えた新規のライブラリ空間を構築することが,PPI 阻害剤に着目して重要な領域になっている。最近 5 年間の研究の成功事例は,低分子 PPI 阻害剤を明らかにし最適化するためにこれらの方法がどのように実施されているのかを描き出すことに使われ,特にそれらの一部は治療を約束するものになりつつある。Copyright 2015 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： 薬物 ,  *分子間相互作用 ,  *ターゲティング ,  *製品開発 ,  文献展望 ,  スクリーニング ,  スループット ,  フラグメント ,  二次構造 ,  多様性 ,  ライブラリ【計算機】 ,  ドラッグデザイン ,  化合物
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  *創薬 ,  *蛋白質-蛋白質相互作用 ,  低分子化合物 ,  *標的化 ,  複雑性 ,  文献レビュー

分類 (2件)： 蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (6件)： 低分子 ,  阻害剤 ,  タンパク質 ,  タンパク質相互作用 ,  標的化 ,  戦略