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J-GLOBAL ID：201502209600940143   整理番号：15A1013149

¹⁸F標識1,4-ジオキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン誘導体:強力な腫瘍造影剤として低い親油性を持つσ₁受容体放射性リガンドの合成と生物学的評価

¹⁸F-Labeled 1,4-Dioxa-8-azaspiro[4.5]decane Derivative: Synthesis and Biological Evaluation of a σ₁ Receptor Radioligand with Low Lipophilicity as Potent Tumor Imaging Agent

著者 (15件)： XIE Fang (Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Dresden, DEU) ,  XIE Fang (Beijing Normal Univ., Beijing, CHN) ,  BERGMANN Ralf (Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Dresden, DEU) ,  KNIESS Torsten (Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Dresden, DEU) ,  DEUTHER-CONRAD Winnie (Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Dresden, DEU) ,  MAMAT Constantin (Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Dresden, DEU) ,  MAMAT Constantin (Technische Univ. Dresden, Dresden, DEU) ,  NEUBER Christin (Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Dresden, DEU) ,  LIU Boli (Beijing Normal Univ., Beijing, CHN) ,  STEINBACH Joerg (Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Dresden, DEU) ,  STEINBACH Joerg (Technische Univ. Dresden, Dresden, DEU) ,  BRUST Peter (Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Dresden, DEU) ,  PIETZSCH Jens (Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Dresden, DEU) ,  PIETZSCH Jens (Technische Univ. Dresden, Dresden, DEU) ,  JIA Hongmei (Beijing Normal Univ., Beijing, CHN)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 58  号： 14  ページ： 5395-5407  発行年： 2015年07月23日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 親油性の低い¹⁸F標識1,4-ジオキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン誘導体(1)をワンポットで合成し,その造影剤としての有効性を評価した。In vitro実験では,化合物1が腫瘍造影剤のターゲットであるσ₁受容体に対して高い親和性と選択性を示すと同時に,小胞アセチルコリン輸送体(VAChT)に対する高い選択性も示した。マウス腫瘍異種移植片モデルにおけるラジオトレーサーとして化合物1を用いた小動物PET測定では,種々のヒト癌細胞系列に高い蓄積が見られたが,ハロペリドール投与でブロックされた。適度な親油性を持つ化合物1は,σ₁受容体への良い親和性を持つラジオトレーサーとして,腫瘍診断に有効な造影剤であることを示唆した。

シソーラス用語： *酸素複素環化合物 ,  窒素複素環化合物 ,  スピロ化合物 ,  ワンポット合成 ,  *造影剤 ,  σ受容体 ,  標識化合物 ,  フッ素同位体 ,  プローブ ,  医用画像 ,  診断 ,  化学合成 ,  分子構造 ,  *環化反応
準シソーラス用語： PETプローブ ,  PET画像 ,  σ1受容体 ,  *ジオキソラン ,  ピペリジン類 ,  フッ素18 ,  腫瘍診断 ,  放射性リガンド

分類 (3件)： ジオキソール,オキサチオール,ジチオール  (CF07079K) ,  診断用薬の基礎研究  (GW20010P) ,  環化反応,開環反応  (CF02050I)

物質索引 (15件)： 1-(4-(2-フルオロエトキシ)ベンジル)スピロ[ピペリジン-4,2′-1,3-ジオキソラン] ,  1-(4-フルオロベンジル)スピロ[ピペリジン-4,2′-1,3-ジオキソラン] ,  1-(4-ヨードベンジル)スピロ[ピペリジン-4,2′-1,3-ジオキソラン] ,  1-(4-ブロモベンジル)スピロ[ピペリジン-4,2′-1,3-ジオキソラン] ,  1-(4-メトキシベンジル)スピロ[ピペリジン-4,2′-1,3-ジオキソラン] ,  1-(4-フルオロフェニル)-4-(4-メチル-1-ピペリジニル)-1-ブタノン ,  1-(4-フルオロフェニル)-5-(4-メチル-1-ピペリジニル)-1-ペンタノン ,  1-(4-フルオロフェニル)-4-(1-ピペリジニル)-1-ブタノン ,  1-(4-フルオロフェニル)-5-(1-ピペリジニル)-1-ペンタノン ,  1-(4-フルオロフェニル)-4-(4-ヒドロキシ-1-ピペリジニル)-1-ブタノン ,  1-(4-フルオロフェニル)-5-(4-ヒドロキシ-1-ピペリジニル)-1-ペンタノン ,  1-(4-フルオロフェニル)-4-(4-ヒドロキシメチル-1-ピペリジニル)-1-ブタノン ,  1-(4-フルオロフェニル)-5-(4-ヒドロキシメチル-1-ピペリジニル)-1-ペンタノン ,  1-(4-(2-(¹⁸F)フルオロエトキシ)ベンジル)スピロ[ピペリジン-4,2′-1,3-ジオキソラン] ,  4-(スピロ[ピペリジン-4,2′-1,3-ジオキソラン]-1-イル)フェノール

タイトルに関連する用語 (9件)： 標識 ,  デカン ,  誘導体 ,  腫瘍 ,  造影剤 ,  親油性 ,  σ1受容体 ,  放射性リガンド ,  生物学的評価