文献

J-GLOBAL ID：201502209626577321   整理番号：15A0736329

非常に強力で選択的なアミノベンゾスベロン阻害剤により,哺乳類のアミノペプチダーゼNまたはCD13のS1可塑性を調べ,S1′サブサイトを厳密に調査する

Exploring S1 plasticity and probing S1′ subsite of mammalian aminopeptidase N/CD13 with highly potent and selective aminobenzosuberone inhibitors

著者 (11件)： REVELANT Germain (Lab. de Chimie Organique et Bioorganique, EA4566, Univ. de Haute Alsace, F-68093 Mulhouse Cedex, FRA) ,  AL-LAKKIS-WEHBE Mira (Lab. de Chimie Organique et Bioorganique, EA4566, Univ. de Haute Alsace, F-68093 Mulhouse Cedex, FRA) ,  SCHMITT Marjorie (Lab. de Chimie Moleculaire, CNRS-UMR7509, Univ. de Strasbourg, F-67037 Strasbourg Cedex2, FRA) ,  ALAVI Sarah (Lab. de Chimie Organique et Bioorganique, EA4566, Univ. de Haute Alsace, F-68093 Mulhouse Cedex, FRA) ,  SCHMITT Celine (Lab. de Chimie Organique et Bioorganique, EA4566, Univ. de Haute Alsace, F-68093 Mulhouse Cedex, FRA) ,  ROUX Lionel (Lab. de Chimie Organique et Bioorganique, EA4566, Univ. de Haute Alsace, F-68093 Mulhouse Cedex, FRA) ,  AL-MASRI Mounir (Lab. de Chimie Organique et Bioorganique, EA4566, Univ. de Haute Alsace, F-68093 Mulhouse Cedex, FRA) ,  SCHIFANO-FAUX Nadege (Lab. de Chimie Organique et Bioorganique, EA4566, Univ. de Haute Alsace, F-68093 Mulhouse Cedex, FRA) ,  MAIEREANU Carmen (Lab. de Chimie Organique et Bioorganique, EA4566, Univ. de Haute Alsace, F-68093 Mulhouse Cedex, FRA) ,  TARNUS Celine (Lab. de Chimie Organique et Bioorganique, EA4566, Univ. de Haute Alsace, F-68093 Mulhouse Cedex, FRA) ,  ALBRECHT Sebastien (Lab. de Chimie Organique et Bioorganique, EA4566, Univ. de Haute Alsace, F-68093 Mulhouse Cedex, FRA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 23  号： 13  ページ： 3192-3207  発行年： 2015年07月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 哺乳類のアミノペプチダーゼNサブサイトS1とS1′を徹底調査するために,ラセミ1-または4-置換7-アミノベンゾシクロヘプタン-6-オン誘導体を合成し,哺乳類アミノペプチダーゼN阻害能を評価した。著者らは,親油性とLELPスコアを標的化することによって,このシリーズの物理化学的性質およびADME特性を改善することに焦点を絞った。いくつかの4-ヘテロアリール置換アナログでは,親油性が減少し,ナノモルレンジのK_i値の阻害能が強化された。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 選択性 ,  哺乳類 ,  CD抗原 ,  アミノペプチダーゼ ,  *結合部位 ,  親和性 ,  薬物動力学 ,  アリール化 ,  脂環式ケトン
準シソーラス用語： ADME ,  CD13 ,  *アミノペプチダーゼN ,  ヘテロアリール化 ,  可塑性 ,  親油性 ,  *阻害剤 ,  阻害定数 ,  誘導体

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： スベロン

タイトルに関連する用語 (7件)： 阻害剤 ,  哺乳類 ,  アミノペプチダーゼN ,  CD13 ,  可塑性 ,  サブ ,  調査