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J-GLOBAL ID：201502210184866611   整理番号：15A1110499

N-置換シノメニン誘導体の合成およびNF-κB転写活性に対するその阻害効果【Powered by NICT】

Synthesis of N-substituted sinomenine derivatives and its inhibitory effect against NF-κB transcriptional activity

著者 (5件)： Yang Fan (Dep. of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Yantai Univ., Shandong, Yantai) ,  Guan Zhongjun (Dep. of Organic Chemistry, Coll. of Pharmacy, Second Military Medical Univ., Shanghai) ,  Chai Xiaoyun (Dep. of Organic Chemistry, Coll. of Pharmacy, Second Military Medical Univ., Shanghai) ,  Wu Qiuye (Dep. of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Yantai Univ., Shandong, Yantai) ,  Meng Qingguo (Dep. of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Yantai Univ., Shandong, Yantai)
資料名： Dier Junyi Daxue Xuebao  (Dier Junyi Daxue Xuebao)
巻： 36  号： 4  ページ： 413-417  発行年： 2015年 
JST資料番号： C2220A  ISSN： 0258-879X  CODEN： DJXUE5  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 目的:一連のシノメニン誘導体の設計と合成するために,in vitroでのそれらの抗炎症活性を調べた。方法九シノメニン誘導体を出発材料としてシノメニンを用いたN原子,求核置換と古典的クリック反応の脱メチルを経由して合成した。標的化合物は,in vitroでNF-κB転写活性に及ぼすそれらの影響を評価した。結果合成した全ての化合物を初めて報告し,それらは1H NMR及びLC-MSにより確認した。生物学的研究は,全ての合成誘導体はin vitroでNF-κBトランスフェクションに対する阻害効果を示したが,シノメニンのそれよりも弱いことを示した。窒素原子上に大きなグループまたは長い側鎖をもつ結論N-メチル置換は,シノメニンの抗炎症活性を弱める可能性がある。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 側鎖 ,  求核置換反応 ,  LC-MS分析 ,  トランスフェクション ,  in vitro実験 ,  脱メチル ,  *NFκB ,  消炎作用 ,  陽子磁気共鳴
準シソーラス用語： クリック化学 ,  *転写活性 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 腫ようの化学・生化学・病理学  (GE02030N)

物質索引 (1件)： シノメニン

タイトルに関連する用語 (6件)： 置換 ,  シノメニン ,  誘導体 ,  NF-κB ,  転写活性 ,  阻害効果