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J-GLOBAL ID：201502210391074458   整理番号：15A1004156

新しい抗Trypanosoma cruzi化学型としての3-H-[1,2]ジチオール:生物学的と作用機構研究

3-H-[1,2]Dithiole as a New Anti-Trypanosoma cruzi Chemotype: Biological and Mechanism of Action Studies

著者 (16件)： COUTO Marcos (Universidad de la Republica, Montevideo C.P., URY) ,  SANCHEZ Carina (Universidad de la Republica, Montevideo C.P., URY) ,  DAVILA Belen (Universidad de la Republica, Montevideo C.P., URY) ,  MACHIN Valentina (Universidad de la Republica, Montevideo C.P., URY) ,  VARELA Javier (Universidad de la Republica, Montevideo C.P., URY) ,  ALVAREZ Guzman (Universidad de la Republica, Montevideo C.P., URY) ,  ALVAREZ Guzman (Universidad de la Republica, Paysandu C.P., URY) ,  CABRERA Mauricio (Universidad de la Republica, Montevideo C.P., URY) ,  CELANO Laura (Universidad de la Republica, Montevideo C.P., URY) ,  AGUIRRE-LOPEZ Beatriz (Universidad Nacional Autonoma de Mexico, Ciudad de Mexico, MEX) ,  CABRERA Nallely (Universidad Nacional Autonoma de Mexico, Ciudad de Mexico, MEX) ,  DE GOMEZ-PUYOU Marieta Tuena (Universidad Nacional Autonoma de Mexico, Ciudad de Mexico, MEX) ,  GOMEZ-PUYOU Armando (Universidad Nacional Autonoma de Mexico, Ciudad de Mexico, MEX) ,  PEREZ-MONTFORT Ruy (Universidad Nacional Autonoma de Mexico, Ciudad de Mexico, MEX) ,  CERECETTO Hugo (Universidad de la Republica, Montevideo C.P., URY) ,  GONZALEZ Mercedes (Universidad de la Republica, Montevideo C.P., URY)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 20  号： 8  ページ： 14595-14610 (WEB ONLY)  発行年： 2015年08月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ニフルチモックスまたはベンズニダゾールを用いた,現在の薬理学的シャーガス病治療は,制限された治療結果を示し,変異原性の様な副作用の可能性と関係する。無作為スクリーニングを用い,Trypanosoma cruziの関連した標的を阻害する,新しい化学型を同定した。3H-[1,2]ジチオールが,Trypanosoma cruziトリオースリン酸イソメラーゼ(TcTIM)を阻害することを見出した。ここでは,この化学型の構造的修飾を検討し,抗T.cruzi活性での抗容積,親油性および電子的性質の影響を分析した。寄生虫 対 哺乳類細胞に対する,それらの選択性も検討した。可能性のある作用機構の洞察を得るため,分離した酵素を用い,TcTIMとクルジパインの酵素活性阻害,全寄生虫を用い,膜ステロール生合成と分泌代謝物の阻害を検討した。この構造的枠組みは,シャーガス病の治療に対し確認的な薬剤の開発に興味がある。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： Trypanosoma cruzi ,  *抗原虫作用 ,  チオール ,  作用機序 ,  *抗トリパノソーマ薬 ,  *トリパノソーマ症 ,  変異誘発 ,  副作用 ,  *スクリーニング ,  アルドース-ケトースイソメラーゼ ,  *電気的性質 ,  寄生虫 ,  哺乳類 ,  細胞 ,  ステロール ,  リポゲネシス ,  *製品開発 ,  スルホン ,  窒素複素環化合物 ,  ニトロ化合物 ,  ヒドラゾン ,  酸素複素環化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  芳香族化合物 ,  カルボアミド
準シソーラス用語： *抗トリパノソーマ活性 ,  ジチオール類 ,  *Chagas病 ,  *薬物スクリーニング ,  トリオースリン酸イソメラーゼ ,  哺乳類細胞 ,  *薬剤開発

分類 (2件)： 薬物学一般  (GV01010J) ,  抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

物質索引 (2件)： ニフルチモックス ,  ベンズニダゾール

タイトルに関連する用語 (6件)： Trypanosoma ,  化学 ,  ジチオール ,  生物学 ,  作用機構 ,  研究