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J-GLOBAL ID：201502210394701088   整理番号：15A0761061

合成CXCR4模倣ペプチドのリガンド選択性

Ligand selectivity of a synthetic CXCR4 mimetic peptide

著者 (6件)： GROSS Andrea (Dep. of Chemistry and Pharmacy, Univ. of Erlangen-Nurnberg, Schuhstrasse 19, 91052 Erlangen, DEU) ,  BROX Regine (Dep. of Chemistry and Pharmacy, Univ. of Erlangen-Nurnberg, Schuhstrasse 19, 91052 Erlangen, DEU) ,  DAMM Dominik (Inst. of Medical Microbiology and Hygiene, Univ. of Regensburg, Franz-Josef-Strauss-Allee 11, 93053 Regensburg, DEU) ,  TSCHAMMER Nuska (Dep. of Chemistry and Pharmacy, Univ. of Erlangen-Nurnberg, Schuhstrasse 19, 91052 Erlangen, DEU) ,  SCHMIDT Barbara (Inst. of Medical Microbiology and Hygiene, Univ. of Regensburg, Franz-Josef-Strauss-Allee 11, 93053 Regensburg, DEU) ,  EICHLER Jutta (Dep. of Chemistry and Pharmacy, Univ. of Erlangen-Nurnberg, Schuhstrasse 19, 91052 Erlangen, DEU)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 23  号： 14  ページ： 4050-4055  発行年： 2015年07月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ケモカイン受容体CXCR4は,7回膜貫通型G蛋白質共役受容体(GPCR)ファミリーに属する。CXCR4は天然リガンドSDF-1αによって活性化される。また,CXCR4はCCR5と共に標的細胞へのHIV-1移入時の共受容体として機能する。最近,受容体の3つの細胞外ループ(ECL)を持つCX4-M1と命名したCXCR4模倣ペプチドを紹介した。CX4-M1はCXCR4を用いるHIV-1のX4指向gp120と,またこれらgp120蛋白質のV3ループペプチドに選択的に結合した。さらにCX4-M1はX4指向HIV-1による細胞感染を選択的に阻害する。CXCR4の最近公表された結晶構造にCX4-M1が示したECLのシーケンスを今回適合させた。得られたペプチド(CX4-Mc)の結合挙動並びにHIV-1感染への影響はCX4-M1と非常に類似しており,CX4-M1のオリジナル設計が遡及的に検証された。一方,CCR5(CR5-M)由来ECLペプチドはX4指向HIV-1 gp120には結合せず,X4指向HIV-1による細胞感染も阻害しなかった。さらに,CX4-M1ならびにCR5-Mは抗CXCR4抗体によって選択的に認識されたが,CX4-Mcは認識されず,SDF-1αに結合し,SDF-1αシグナル伝達を阻害し,CX4-M1介在選択的機能的CXCR4模倣の範囲を拡大することを示唆する。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *ケモカイン受容体 ,  *ウイルス受容体 ,  結合部位 ,  *ケモカイン ,  生体物質類似体 ,  *抗エイズ薬 ,  *ウイルスタンパク質 ,  ドラッグデザイン ,  アミノ酸配列 ,  構造活性相関 ,  薬物相互作用 ,  ペプチド合成 ,  ELISA ,  プラズマ共鳴 ,  培養細胞 ,  GTP結合タンパク質 ,  ラジオレセプターアッセイ ,  in vitro実験 ,  分子標的治療薬 ,  分子モデル
準シソーラス用語： *CXCR4 ,  *CXCR4拮抗薬 ,  *gp120 ,  GPCR ,  HEK細胞 ,  *HIV1受容体 ,  *SDF-1α ,  SPR【共鳴】

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O)

タイトルに関連する用語 (5件)： CXCR4 ,  模倣 ,  ペプチド ,  リガンド ,  選択性