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J-GLOBAL ID：201502210684261805   整理番号：15A1283476

メトホルミンの転用: 古い薬物の結合ポケットにおける新規策略

Repurposing metformin: an old drug with new tricks in its binding pockets

著者 (2件)： PRYOR Rosina (Univ. Coll. London, London, GBR) ,  CABREIRO Filipe (Univ. Coll. London, London, GBR)
資料名： Biochemical Journal  (Biochemical Journal)
巻： 471  号： 3  ページ： 307-322  発行年： 2015年11月01日 
JST資料番号： B0205A  ISSN： 0264-6021  CODEN： BIJOAK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2型糖尿病の古典的治療薬であるメトホルミンのGalega officinalisから派生した歴史と多様な作用メカニズムに関する知見を総括し,その他の疾患の治療に転用する可能性について論じた。メトホルミンは疎水性で有機カチオン輸送体OCT1介在で肝細胞内に取込まれ,相互作用はC末端疎水性残基介在で,電子伝達複合体I阻害が主要機構である。複合体I阻害はATP産生を抑制し,AMP活性化蛋白質キナーゼ(AMPK)依存性及びAMPK非依存性メカニズムが影響を受ける。メトホルミンのこれら電子伝達,エネルギー代謝調節メカニズムによる心血管疾患および癌の治療の可能性や,線虫類,昆虫類,齧歯類およびヒトの寿命延長に対する効果,腸内微生物叢に及ぼす影響,脂質低下など代謝改善効果について述べる。メトホルミンの関与する分子経路の解明はその新たな臨床応用の道を開くであろう。

シソーラス用語： *血糖降下薬 ,  マメ科 ,  薬用植物 ,  作用機序 ,  *イオンポンプ【生体】 ,  酵素阻害剤 ,  セリン/トレオニンキナーゼ ,  細胞情報伝達 ,  抗腫瘍作用 ,  代謝作用薬 ,  予防医学 ,  電子伝達系 ,  結合部位 ,  疎水性相互作用 ,  *薬物相互作用 ,  脂肪族アミン ,  *NAD(P)Hデヒドロゲナーゼ【EC1.6.5】
準シソーラス用語： *NAD(P)Hデヒドロゲナーゼ(キノン類) ,  AMPK ,  Galega officinalis ,  アンチエイジング ,  ビグアニド類 ,  *Oct1 ,  *複合体I ,  分子薬理作用機序

分類 (1件)： 薬物の相互作用  (GV01070X)

物質索引 (1件)： メトホルミン

タイトルに関連する用語 (3件)： メトホルミン ,  薬物 ,  結合ポケット