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J-GLOBAL ID：201502210731278916   整理番号：15A1063915

α,β-メチレン-ADP(AOPCP)誘導体および類似化合物:強力で選択的エクト-5′-ヌクレオチダーゼ(CD73)阻害剤の開発

α,β-Methylene-ADP (AOPCP) Derivatives and Analogues: Development of Potent and Selective ecto-5′-Nucleotidase (CD73) Inhibitors

著者 (12件)： BHATTARAI Sanjay (Univ. Bonn, Bonn, DEU) ,  FREUNDLIEB Marianne (Univ. Bonn, Bonn, DEU) ,  PIPPEL Jan (Univ. Leipzig, Leipzig, DEU) ,  MEYER Anne (Univ. Bonn, Bonn, DEU) ,  ABDELRAHMAN Aliaa (Univ. Bonn, Bonn, DEU) ,  FIENE Amelie (Univ. Bonn, Bonn, DEU) ,  LEE Sang-Yong (Univ. Bonn, Bonn, DEU) ,  ZIMMERMANN Herbert (Goethe-Univ., Frankfurt am Main, DEU) ,  YEGUTKIN Gennady G. (Univ. Turku, Turku, FIN) ,  STRAETER Norbert (Univ. Leipzig, Leipzig, DEU) ,  EL-TAYEB Ali (Univ. Bonn, Bonn, DEU) ,  MUELLER Christa E. (Univ. Bonn, Bonn, DEU)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 58  号： 15  ページ： 6248-6263  発行年： 2015年08月13日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： イノシンを出発物質としてイノシン-5′-O-[(ホスホノメチル)ホスホン酸]およびN⁶-モノ-アリールアミン,N⁶,N⁶-ジアリール-プリンリボシド-5′-O-[(ホスホノメチル)ホスホン酸]等を合成した。また,6-置換-プリン-β-D-リボフラノシド-5′-O-[(ホスホノメチル)ホスホン酸]誘導体および8-置換-アデノシン-5′-O-[(ホスホノメチル)ホスホン酸]誘導体を合成した。合成した化合物についてラットのエクト-5′-ヌクレオチダーゼ阻害能力を調べ,放射測定TLC分析によってヒト血清における組み換え型ヒトのエクト-5′-ヌクレオチダーゼおよび可溶エクト-5′-ヌクレオチダーゼでのK_i値を調べた。

シソーラス用語： 化学合成 ,  分子構造 ,  アミン ,  *リン化合物 ,  *有機リン酸 ,  酸素複素環化合物 ,  *窒素複素環化合物 ,  *リン酸化 ,  ヌクレオチダーゼ ,  酵素阻害剤 ,  薄層クロマトグラフィー ,  血清 ,  構造活性相関 ,  陽子磁気共鳴 ,  プリンヌクレオシド ,  リボヌクレオシド
準シソーラス用語： 1H-NMR ,  TLC分析 ,  エクト-5’-ヌクレオチダーゼ ,  ヒト血清 ,  フラン類 ,  *プリン類 ,  *ホスホン酸類

分類 (4件)： 単糖類  (CF10052H) ,  プリン,プテリジン  (CF07105E) ,  有機りん化合物  (CF08040N) ,  有機化学反応一般  (CF02010Q)

物質索引 (16件)： イノシン ,  (1-デオキシ-1-(6-メチルアミノ-9H-プリン-9-イル)-β-D-リボフラノース-5-O-イル)ホスホニルメチルホスホン酸 ,  (1-デオキシ-1-(6-エチルアミノ-9H-プリン-9-イル)-β-D-リボフラノース-5-O-イル)ホスホニルメチルホスホン酸 ,  (1-デオキシ-1-(6-ジメチルアミノ-9H-プリン-9-イル)-β-D-リボフラノース-5-O-イル)ホスホニルメチルホスホン酸 ,  (1-デオキシ-1-(6-ジエチルアミノ-9H-プリン-9-イル)-β-D-リボフラノース-5-O-イル)ホスホニルメチルホスホン酸 ,  (1-デオキシ-1-(6-(メチル(エチル)アミノ)-9H-プリン-9-イル)-β-D-リボフラノース-5-O-イル)ホスホニルメチルホスホン酸 ,  (1-デオキシ-1-(6-アニリノ-9H-プリン-9-イル)-β-D-リボフラノース-5-O-イル)ホスホニルメチルホスホン酸 ,  (1-デオキシ-1-(6-ベンジルアミノ-9H-プリン-9-イル)-β-D-リボフラノース-5-O-イル)ホスホニルメチルホスホン酸 ,  (1-デオキシ-1-(6-(2-フェニルエチル)アミノ-9H-プリン-9-イル)-β-D-リボフラノース-5-O-イル)ホスホニルメチルホスホン酸 ,  (1-デオキシ-1-(6-(ベンジル(エチル)アミノ)-9H-プリン-9-イル)-β-D-リボフラノース-5-O-イル)ホスホニルメチルホスホン酸 ,  (1-デオキシ-1-(6-ジベンジルアミノ-9H-プリン-9-イル)-β-D-リボフラノース-5-O-イル)ホスホニルメチルホスホン酸 ,  (1-デオキシ-1-(6-(4-アミノベンジル)アミノ-9H-プリン-9-イル)-β-D-リボフラノース-5-O-イル)ホスホニルメチルホスホン酸 ,  (1-デオキシ-1-(6-(4-クロロベンジル)アミノ-9H-プリン-9-イル)-β-D-リボフラノース-5-O-イル)ホスホニルメチルホスホン酸 ,  (1-デオキシ-1-(6-(4-ニトロベンジル)アミノ-9H-プリン-9-イル)-β-D-リボフラノース-5-O-イル)ホスホニルメチルホスホン酸 ,  (1-デオキシ-1-(6-(4-スルファモイルベンジル)アミノ-9H-プリン-9-イル)-β-D-リボフラノース-5-O-イル)ホスホニルメチルホスホン酸 ,  (1-デオキシ-1-(6-エトキシ-9H-プリン-9-イル)-β-D-リボフラノース-5-O-イル)ホスホニルメチルホスホン酸

タイトルに関連する用語 (8件)： メチレン ,  ADP ,  誘導体 ,  類似化合物 ,  5′-ヌクレオチダーゼ ,  CD73 ,  阻害剤 ,  開発