文献

J-GLOBAL ID：201502210758372574   整理番号：15A1263652

5-リポキシゲナーゼ阻害剤はNFATc1の発現を介してRANKL誘導破骨細胞形成を抑制する

5-Lipoxygenase inhibitors suppress RANKL-induced osteoclast formation via NFATc1 expression

著者 (12件)： KANG Ju-Hee (Coll. of Pharmacy, Sookmyung Women’s Univ., Seoul 140-742, KOR) ,  TING Zheng (Coll. of Pharmacy, Sookmyung Women’s Univ., Seoul 140-742, KOR) ,  MOON Mi-ran (Coll. of Pharmacy, Sookmyung Women’s Univ., Seoul 140-742, KOR) ,  SIM Jung-Seon (Coll. of Pharmacy, Sookmyung Women’s Univ., Seoul 140-742, KOR) ,  LEE Jung-Min (Coll. of Pharmacy, Sookmyung Women’s Univ., Seoul 140-742, KOR) ,  DOH Kyung-Eun (Coll. of Pharmacy, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, and Global Top 5 Res. Program, Ewha Womans Univ. ...) ,  HONG Sunhye (Coll. of Pharmacy, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, and Global Top 5 Res. Program, Ewha Womans Univ. ...) ,  CUI Minghua (Coll. of Pharmacy, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, and Global Top 5 Res. Program, Ewha Womans Univ. ...) ,  CHOI Sun (Coll. of Pharmacy, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, and Global Top 5 Res. Program, Ewha Womans Univ. ...) ,  CHANG Hyeun Wook (Coll. of Pharmacy, Yeungnam Univ., Gyeongsan 712-749, KOR) ,  PARK Choo Hea-Young (Coll. of Pharmacy, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, and Global Top 5 Res. Program, Ewha Womans Univ. ...) ,  YIM Mijung (Coll. of Pharmacy, Sookmyung Women’s Univ., Seoul 140-742, KOR)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 23  号： 21  ページ： 7069-7078  発行年： 2015年11月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 5-リポキシゲナーゼは,アラキドン酸からロイコトリエンを合成する。潜在的な抗破骨細胞形成剤として,ベンゾオキサゾール足場を持つ3種の新規5-LO阻害剤を開発した。これは,マウス骨髄由来マクロファージにおけるRANKL誘導破骨細胞形成を有意に抑制した。更に,1化合物は破骨細胞の骨吸収活性を阻害した。この抗破骨細胞形成効果は,主に,破骨細胞の分化に必須の転写因子であるNFATc1の発現の減少に起因するものであった。この化合物は,ERKとp38 MAPKを介した破骨細胞の形成,及びNF-κBシグナル伝達経路を阻害し,in vivoでリポ多糖(LPS)誘導性破骨細胞形成を減少させて,in vitroのデータを裏付けた。このように,この化合物は,in vitro及びin vivoでの破骨細胞形成に阻害効果を発揮するが,これは,過剰な骨吸収に関連する骨疾患の治療のための潜在的な候補となる特性である。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： リポキシゲナーゼ ,  *酵素阻害剤 ,  化学合成 ,  RANKL ,  タンパク質 ,  転写因子 ,  モデリング ,  分子構造 ,  細胞分化 ,  複合体 ,  薬理作用 ,  骨吸収 ,  遺伝子発現 ,  作用機序 ,  5-リポキシゲナーゼ ,  NFATc1 ,  酵素阻害剤複合体 ,  分子モデリング ,  分子薬理作用機序 ,  シグナル伝達 ,  *リポキシゲナーゼ阻害剤 ,  骨吸収抑制作用 ,  破骨細胞形成 ,  分化 ,  発生生理 ,  分子遺伝現象
準シソーラス用語： 細胞情報伝達 ,  *リポキシゲナーゼ抑制薬 ,  骨吸収阻害効果 ,  破骨細胞分化

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (1件)： N-[2-(4-エチルアニリノ)ベンゾオキサゾール-5-イル]-5-[4-[アミノ(ヒドロキシイミノ)メチル]フェノキシ]ペンタンアミド

タイトルに関連する用語 (7件)： 5-リポキシゲナーゼ ,  阻害剤 ,  NFATc1 ,  発現 ,  RANKL ,  誘導 ,  破骨細胞形成