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J-GLOBAL ID：201502210790362300   整理番号：15A0879044

非アゴニストPPARγリガンドのスクリーニング法の確立と応用【Powered by NICT】

Establishment and application of screening methods for non-agonist PPARγ ligand

著者 (8件)： Huan Yi (State Key Lab. of Bioactive Substances and Functions of Natural Medicines, Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of ...) ,  Peng Jun (State Key Lab. of Bioactive Substances and Functions of Natural Medicines, Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of ...) ,  Wang Yue (State Key Lab. of Bioactive Substances and Functions of Natural Medicines, Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of ...) ,  Jia Chunming (State Key Lab. of Bioactive Substances and Functions of Natural Medicines, Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of ...) ,  Wang Ke (State Key Lab. of Bioactive Substances and Functions of Natural Medicines, Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of ...) ,  Wang Kehua (State Key Lab. of Bioactive Substances and Functions of Natural Medicines, Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of ...) ,  Feng Zhiqiang (State Key Lab. of Bioactive Substances and Functions of Natural Medicines, Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of ...) ,  Shen Zhufang (State Key Lab. of Bioactive Substances and Functions of Natural Medicines, Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of ...)
資料名： Yaoxue Xuebao  (Yaoxue Xuebao)
巻： 49  号： 12  ページ： 1658-1664  発行年： 2014年 
JST資料番号： C2527A  ISSN： 0513-4870  CODEN： YHHPAL  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： in vitroアッセイ法はペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ(PPARγ)に対する化合物のトランス活性化及び結合活性を評価するために確立した。,プラスミドはPPARγ応答要素(PPRE)誘発されたレポーター遺伝子発現のトランス活性化アッセイ,キメラ受容体の細胞結合活性アッセイ,PPARγ配位子結合ドメイン(LBD)と酵母転写活性化因子Gal4と融合したのために構築した。第二に,時間分解蛍光共鳴エネルギー移動(TR-FRET)に基づくPPARγ競合結合アッセイを用いて,PPARγへの化合物と薬物の親和性を評価した。これら上記の方法の応用では,種々の化合物のPPARγ活性化能と特性を評価し,新しいbenzeneselfonamide誘導体,ZLJ01,はよく知られたPPARγアゴニストと同等の結合活性と親和性を有していることが分かったが,PPREの欠如はトランス活性化活性を仲介した。in vitro血糖降下活性に関する予備的研究では,ZLJ01は肝細胞によるインシュリン刺激グルコース取込を促進することが分かった。トランス活性化及び結合活性および親和性評価を組み合わせたシステムは新しいPPARγ調節因子として非アゴニストPPARγ配位子のスクリーニングに使用できると確信する。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 親和性 ,  肝細胞 ,  レポーター遺伝子 ,  *スクリーニング ,  結合部位 ,  プラスミド ,  *PPARγ ,  in vitro実験 ,  血糖降下作用 ,  酵母 ,  *配位子 ,  予備調査
準シソーラス用語： 発現 ,  結合活性 ,  *アゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (4件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  糖質代謝作用薬の基礎研究  (GW13020Q) ,  薬理学一般  (GW01000B) ,  生薬一般  (GX06010Y)

タイトルに関連する用語 (5件)： アゴニスト ,  PPARγ ,  リガンド ,  スクリーニング法 ,  応用