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J-GLOBAL ID：201502211945453230   整理番号：15A0679813

医薬品化学およびメタボロミクス洞察に基づくチエノピリミジン抗結核薬の進化

Evolution of a thienopyrimidine antitubercular relying on medicinal chemistry and metabolomics insights

著者 (12件)： LI Shao-Gang (Dep. of Medicine and the Ruy V. Lourenco Center for the Study of Emerging and Reemerging Pathogens, Rutgers ...) ,  VILCHEZE Catherine (Howard Hughes Medical Inst., Dep. of Microbiology and Immunology, Albert Einstein Coll. of Medicine, Bronx, NY 10461 ...) ,  CHAKRABORTY Sumit (Div. of Infectious Diseases, Dep. of Medicine and Dep. of Microbiology and Immunology, Weill Medical Coll. of ...) ,  WANG Xin (Dep. of Medicine and the Ruy V. Lourenco Center for the Study of Emerging and Reemerging Pathogens, Rutgers ...) ,  KIM Hiyun (Dep. of Medicine and the Ruy V. Lourenco Center for the Study of Emerging and Reemerging Pathogens, Rutgers ...) ,  ANISETTI Monica (Dep. of Medicine and the Ruy V. Lourenco Center for the Study of Emerging and Reemerging Pathogens, Rutgers ...) ,  EKINS Sean (Collaborations in Chemistry, 5616 Hilltop Needmore Road, Fuquay-Varina, NC 27526, USA) ,  EKINS Sean (Collaborative Drug Discovery, 1633 Bayshore Highway, Suite 342, Burlingame, CA 94010, USA) ,  RHEE Kyu Y. (Div. of Infectious Diseases, Dep. of Medicine and Dep. of Microbiology and Immunology, Weill Medical Coll. of ...) ,  JACOBS William R. (Howard Hughes Medical Inst., Dep. of Microbiology and Immunology, Albert Einstein Coll. of Medicine, Bronx, NY 10461 ...) ,  FREUNDLICH Joel S. (Dep. of Medicine and the Ruy V. Lourenco Center for the Study of Emerging and Reemerging Pathogens, Rutgers ...) ,  FREUNDLICH Joel S. (Dep. of Pharmacology & Physiology, Rutgers University-New Jersey Medical School, Newark, NJ, USA)
資料名： Tetrahedron Letters  (Tetrahedron Letters)
巻： 56  号： 23  ページ： 3246-3250  発行年： 2015年06月03日 
JST資料番号： E0366A  ISSN： 0040-4039  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗結核薬である小分子CD117の代謝不安定性を改善するために,鍵となるスルフィド置換基の繰り返し変更が培養Mycobacterium tuberculosisの成長阻害に及ぼす影響を調べた。CD117のマイコバクテリア内代謝とその不活性カルボン酸誘導体を解析した。側鎖としてイソキサゾールの5-メチル類似体やチアゾールを有するCD117類似体では,全細胞活性の損失はわずかで,マウス肝臓ミクロソームにおける安定性が顕著に向上していた。本研究は,化学的および生物学的洞察のバランスを必要とする抗結核薬ヒット化合物進化の課題を例示する。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 薬学 ,  *解析 ,  *窒素複素環化合物 ,  *抗結核薬 ,  CD抗原 ,  安定性 ,  薬物代謝 ,  スルフィド ,  結核菌 ,  成長阻害 ,  酸素複素環化合物 ,  類似物質 ,  マウス ,  ミクロソーム ,  *プロドラッグ ,  硫黄複素環化合物
準シソーラス用語： CD117 ,  Mycobacterium tuberculosis ,  イソオキサゾール誘導体 ,  *ピリミジン誘導体 ,  *メタボロミクス ,  医薬品化学 ,  肝臓ミクロソーム ,  代謝安定性 ,  類似体

分類 (4件)： 硫黄複素環化合物一般  (CF07030V) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (1件)： チアゾール

タイトルに関連する用語 (5件)： 医薬品化学 ,  メタボロミクス ,  洞察 ,  抗結核薬 ,  進化