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J-GLOBAL ID:201502212062405837   整理番号:15A0908633

非線形鏡像異性共重合体からの立体錯体ミセルは抗悪性腫瘍薬を効率良く運搬する

Stereocomplex micelle from nonlinear enantiomeric copolymers efficiently transports antineoplastic drug
著者 (9件):
資料名:
巻: 10  号:ページ: 10:206 (WEB ONLY)  発行年: 2015年12月 
JST資料番号: U7001A  ISSN: 1931-7573  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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ナノスケールの重合体ミセルは,抗悪性腫瘍薬のデリバリー調節に有望なナノキャリアーとしてますます注目されるようになってきた。本研究では,ドキソルビシン(DOX)を荷重した,鏡像異性で4つアームのあるポリ(エチレングリコール)-ポリラクチド(PEG-PLA)共重合体の等モル混合体から,ドキソルビシンポリ(D-ラクチド)-ベースミセル(PDM/DOX),ドキソルビシンポリ(L-ラクチド)-ベースのミセル(PLM/DOX),およびドキソルビシン錯体ミセル(SCM/DOX)の作成に成功した。pH7.4のリン酸緩衝食塩液(PBS)中で,SCM/DOXは最も小さい90±4.2nmの流体力学的径(Dh)を持ち,PDM/DOX,PLM/DOXと比べると,DOXの遊離が最もゆっくりだった。さらに,PDM/DOX,PLM/DOX,SCM/DOXは上記の生理的条件で,それぞれ,約115,105,および90nmというほぼ安定したDhを示したが,このためにドラッグデリバリーの調節に非常に期待がもてる。荷重したミセルとインキュベーションした後の細胞内のDOXの蛍光強度は,フリーの塩酸DOXと12時間インキュベーションしたものに比べて,程度は異なるが弱かったが,これはおそらくミセルからのDOXの遊離が遅かったためである。インキュベーション時間が24時間までに達すると,荷重したミセルとインキュベーションした細胞全て,特にSCM/DOXとのインキュベーションにより,フリーの塩酸DOXと比べて,細胞内のDOXの蛍光強度は強かった。より重要なことに,すべてのDOXを荷重したミセルは,特にSCM/DOXは,in vitroの強力な抗悪性腫瘍効果,優れた血清アルブミン耐性の安定性,および良好な血液適合性を示した。これらの心強いデータから,非線形鏡像異性共重合体からの荷重したミセル,特にSCM/DOXは,臨床的に静注で全身の化学療法に使うことができると期待される。(翻訳著者抄録)
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分類 (2件):
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物理薬剤学  ,  抗腫よう薬の基礎研究 
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