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J-GLOBAL ID:201502212362980558   整理番号:15A1152714

ラットでのα-リポ酸のエナンチオ選択的な薬動力学

Enantioselective Pharmacokinetics of α-Lipoic Acid in Rats
著者 (7件):
資料名:
巻: 16  号:ページ: 22781-22794 (WEB ONLY)  発行年: 2015年09月 
JST資料番号: U7038A  ISSN: 1422-0067  CODEN: IJMCFK  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: スイス (CHE)  言語: 英語 (EN)
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α-リポ酸(LA)は,Rエナンチオマーが生物学的に活性ではあるが,ラセミ混合物として,栄養サプリメントに対し広く使用されている。ラセミ混合物(50:50の比で混合したR-α-LA(RLA)とS-α-LA(SLA))の経口投与後,RLAは,SLAより高い血中濃度を示し,そのゼロ時間から最後までの血漿濃度-時間曲線下面積(AUC)は,SLAのそれの約1.26倍高かった。しかしながら,ラセミ混合物の静脈内投与後,エナンチオマーの薬動力学的プロファイル,最初の濃度(C0),AUCおよび半減期(T1/2)は有意な差はなかった。ラセミ混合物を幽門結紮ラットに経口および十二指腸内投与後,RLAのAUCsは,SLAのそれの,それぞれ約1.24と1.32倍と有意であった。加えて,門脈投与後,RLAのAUCは,SLAのそれの約1.16倍であった。結論として,ラットでのLAのエナンチオ選択的な薬動力学は,消化管利用性(FaFg)および肝利用性(Fh)により増加して吸収される分画から生じ,総クリアランスからではなかった。(翻訳著者抄録)
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分類 (3件):
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薬物の物理化学的性質  ,  その他の代謝作用薬の基礎研究  ,  反応の立体化学 
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