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J-GLOBAL ID：201502213699478036   整理番号：15A0989382

2-チオキソ-4-チアゾリジンオン誘導体のPPARγ結合活性の設計,合成および評価【Powered by NICT】

Design, synthesis and evaluation of PPAR gamma binding activity of 2-thioxo-4-thiazolidinone derivatives
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著者 (9件)：
Zhou Li

Zhou Li について

(School of Pharmacy, East China Univ. of Sci. and Technol. Shanghai Key Lab. of New Drug Design;;State Key Lab. of ...)

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Zhong Ye

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Xue Mengzhu

Xue Mengzhu について

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Kuang Dong

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Cao Xianwen

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Zhao Zhenjiang

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Li Honglin

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Xu Yufang

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Wang Rui

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資料名：
Chinese Chemical Letters  (Chinese Chemical Letters)

Chinese Chemical Letters について


巻： 26  号： 1  ページ： 63-68  発行年： 2015年 
JST資料番号： C2564A  ISSN： 1001-8417  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 英語 (EN)
抄録/ポイント：
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一連2-チオキソ-4-チアゾリジンオン誘導体を設計・合成し,ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ(PPARγ)結合活性を評価した。生物学的アッセイにより,化合物18および38は12.15nmolと14.46nmol/LのKi値で明らかにした。構造活性相関(SAR)を分析し特権的構造変化をスクリーニングすることであった。PPARγligand結合ドメインにおける承認薬ロシグリタゾンへのこれらの化合物の分子フィッティングは,SARを明らかにし潜在的な受容体-リガンド相互作用を探索した。これらの結果は,2-チオキソ-4-チアゾリジノンはPPARγへの優れた結合活性を持つ新しい有望な分子プローブとして考えることができることを示した。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】
シソーラス用語：
シソーラス用語/準シソーラス用語
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配位子

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結合部位

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相互作用

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バイオアッセイ

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構造活性相関

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受容体

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*PPARγ

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準シソーラス用語：
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*結合活性

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