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J-GLOBAL ID：201502214582682941   整理番号：15A0869191

オキサジアゾールN-オキシドによる条虫のチオレドキシンとグルタチオン経路の阻害はマウスにおけるMesocestoides vogae感染の負担の低下を誘導する

Inhibition of Tapeworm Thioredoxin and Glutathione Pathways by an Oxadiazole N-Oxide Leads to Reduced Mesocestoides vogae Infection Burden in Mice

著者 (8件)： PASQUET Vivian (Universidad de la Republica, Montevideo, URY) ,  BISIO Hugo (Inst. Pasteur Montevideo, Montevideo, URY) ,  LOPEZ Gloria V. (Universidad de la Republica, Montevideo, URY) ,  ROMANELLI-CEDREZ Laura (Inst. Pasteur Montevideo, Montevideo, URY) ,  BONILLA Mariana (Inst. Pasteur Montevideo, Montevideo, URY) ,  SALDANA Jenny (Universidad de la Republica, Montevideo, URY) ,  SALINAS Gustavo (Universidad de la Republica, Montevideo, URY) ,  SALINAS Gustavo (Inst. Pasteur Montevideo, Montevideo, URY)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 20  号： 7  ページ： 11793-11807 (WEB ONLY)  発行年： 2015年07月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 寄生性の扁形動物は世界中の多くの地域においてヒトと家畜に影響するが,それらを治療するためにわずかの効果的な薬剤が存在する。チオレドキシングルタチオンレダクターゼ(TGR)は扁形動物寄生体におけるレドックスホメオスタシスの必須候補であり,有望な薬理学的標的である。条虫であるMesocestoides vogae(syn.M.corti)からTGRを均一に精製し,性質決定した。この精製で一般的なTRとGRの欠落が明らかとなった。精製TGRのグルタチオンレダクターゼ活性は,条虫TGRに典型的なヒステリシス挙動を示した。一致して,M.vogaeゲノム解析はセレノシステイン含有TGRの存在と一般的なTRとGRの欠落を明らかにした。M.vogaeのチオレドキシンとグルタチオンレダクターゼ活性は,吸虫と条虫のTGRの阻害剤として以前に同定されたオキサジアゾールN-オキシドである3,4-ビス(フェニルスルホニル)-1,2,5-オキサジアゾールN²-オキシド(VL16E)により阻害された。最後に,M.vogae tetrathyridiaに実験的に感染させられ,条虫感染の参照薬であるプラジカンテルまたはVL16Eのどちらかで治療されたマウスは,担体処理マウスと比較して,腹腔内幼虫数の28%の減少を示すことを明らかにした。本結果は,オキサジアゾールN-オキシドがin vivoでの有望ケモタイプであり,in vivoでの条虫感染の迅速アセスメントのためのモデルとしてのM.vogaeの便利さを強調する。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： マウス ,  *条虫類 ,  寄生虫症 ,  グルタチオンレダクターゼ ,  チオレドキシンレダクターゼ ,  酵素阻害剤 ,  駆虫薬 ,  脂環式化合物 ,  ラクタム ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： *Mesocestoides vogae

分類 (1件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

物質索引 (2件)： 3,4-ビス(フェニルスルホニル)-1,2,5-オキサジアゾール2-オキシド ,  プラジカンテル

タイトルに関連する用語 (10件)： オキサジアゾール ,  N-オキシド ,  チオレドキシン ,  グルタチオン ,  経路 ,  阻害 ,  マウス ,  感染 ,  負担 ,  誘導