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J-GLOBAL ID:201502214656813725   整理番号:15A0805153

β-アラニンホモ四量体の自己集合:薬物送達のためのナノベシクルの形成

Self-assembly of β-alanine homotetramer: formation of nanovesicles for drug delivery
著者 (3件):
資料名:
巻:号: 28  ページ: 5849-5857  発行年: 2015年07月28日 
JST資料番号: W2382A  ISSN: 2050-750X  CODEN: JMCBDV  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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本論文において,水性媒体でのβ-アラニンホモ四量体(H2N-βAla-βAla-βAla-βAla-CONH2)の撹拌誘導自己集合を用いたナノベシクルの製作について述べた。動的光散乱(DLS)研究により,~463nmの平均粒子サイズを持つナノ構造の形成を明らかにした。ナノ構造の形態サイズをまた,電子顕微鏡によって確認した。赤外分光法100nm~250nmのサイズ範囲における明確な球状ナノベシクルの形成を示した。円偏光二色性(CD)及び赤外分光法(IR)研究を用いた二次構造推定により,テトラペプチドに対して分子内水素結合立体配座を示唆した。自己集合前後での水性媒体において行ったCD及びIR研究により,構造及び水素結合パターンにおける顕著な変化を示した。テトラペプチドの立体配座に関する裏付けとなる証拠を,計算的方法を用いた立体配座研究により提示した。理論的に推定した最小エネルギー構造は,2個の8員分子内水素結合環の形成を持つ8ヘリックス型の骨格折畳みを示した。次いで,テトラペプチドの短いヘリックス型鎖の4個に対して形状最適化を行い,実験的発見と完全に一致した中心空洞を持つ集合体の形成をもたらした。最後に,強力な抗Parkinson薬L-DOPAのキャリアとして使用する可能性に対して,これらのナノベシクルを評価した。その結果,水性媒体においてこれらのナノベシクルがL-DOPAをカプセル封入できることを認め,DLS測定により,また,吸収及び発光分光学的方法により示した。pHを6.2に下げることにより,これらの負荷ベシクルが薬物を緩慢に放出した。このように,これらの集合物は,通常は不十分な投与に苦しむL-DOPAに対する強力な送達媒体であると思われた。Copyright 2015 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST
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分類 (2件):
分類
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薬剤学一般  ,  ペプチド 

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