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J-GLOBAL ID：201502214677523425   整理番号：15A1107216

Leishmania donovani N-ミリストイルトランスフェラーゼのピリジルに基づく阻害剤の発見

Discovery of pyridyl-based inhibitors of Plasmodium falciparum N-myristoyltransferase

著者 (8件)： YU Zhiyong (Dep. of Chemistry, Imperial Coll. London, London, SW7 2AZ, UK. [e-mail]) ,  BRANNIGAN James A. ,  RANGACHARI Kaveri ,  HEAL William P. ,  WILKINSON Anthony J. ,  HOLDER Anthony A. ,  LEATHERBARROW Robin J. ,  TATE Edward W.
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 6  号： 10  ページ： 1767-1772  発行年： 2015年10月08日 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： N-ミリストイルトランスフェラーゼ(NMT)は,その遺伝的な必須性および薬剤様小分子による阻害に対する順応性により,マラリアの様な寄生虫感染症での魅力的な薬剤標的になる。二環コアを有する,以前に報告されている阻害剤の足場単純化により,フェニル誘導体3を同定し,足場上の置換の影響を検討する多用途のプラットホームを生じ,ピリジル19を得た。この分子は,改善した酵素と細胞活性を示し,阻害剤3と比較し,脂溶性が低下していた。更なる構造に基づく阻害剤デザインにより,このシリーズで最も強い阻害剤,30を発見し,これは,1桁のnM酵素親和性および亜μM抗プラスモジウム活性を示した。Copyright 2015 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： Leishmania ,  アシルトランスフェラーゼ ,  *酵素阻害剤 ,  マラリア ,  寄生虫 ,  *ターゲット ,  予測技法 ,  活性 ,  *親和性 ,  マラリア原虫 ,  *抗原虫作用 ,  ドラッグデザイン ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： Leishmania donovani ,  N-ミリストイルトランスフェラーゼ ,  *抗マラリア作用 ,  細胞活性 ,  *酸素親和性 ,  脂溶性 ,  足場ホッピング ,  *薬剤標的

分類 (3件)： 薬物学一般  (GV01010J) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

タイトルに関連する用語 (5件)： Leishmania ,  N-ミリストイルトランスフェラーゼ ,  ピリジル ,  阻害剤 ,  発見