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J-GLOBAL ID：201502217103864037   整理番号：15A1261876

新規2-チオキサンチンおよびジピリミドピリジン誘導体:合成および抗菌活性

Novel 2-Thioxanthine and Dipyrimidopyridine Derivatives: Synthesis and Antimicrobial Activity

著者 (4件)： EL-KALYOUBI Samar (ElAzhar Univ., Nasr City, EGY) ,  AGILI Fatmah (Jazan Univ., Jazan, SAU) ,  YOUSSIF Shaker (Jazan Univ., Jazan, SAU) ,  YOUSSIF Shaker (Zagazig Univ., Zagazig, EGY)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 20  号： 10  ページ： 19263-19276 (WEB ONLY)  発行年： 2015年10月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 複数の縮合イミダゾロピリミジンを6-アミノ-1-メチル-2-チオウラシル(1)から出発し,続いてニトロソ化,還元,および各種芳香族アルデヒドと縮合してシッフ塩基を与えて合成した。ヨード/DMFを使ってシッフ塩基の脱水素環化により化合物5a~gを得た。8-アリール-3-メチル-2-チオキサンチン類(5a~g)をジメチルスルファート((CH3)2SO4)のような単純アルキル化剤を使ってメチル化し,室温にてモノアルキル化イミダゾロピリミジン,8-アリール-3-メチル-2-メチルチオ-3,9-ジヒドロ-3,6H-プリン-6-オン(6a~g)を,また6a~gを((CH₃)₂SO₄)と一緒に過熱してジアルキル化誘導体,8-アリール-3,9-ジメチル-2-メチルチオ-3,9-ジヒドロ-6H-プリン-6-オン(7a~g)を得た。一方1を室温,濃塩酸存在下で別の芳香剤アルデヒドの無水エタノール溶液で処理,および/または酢酸で還流してビス-5,5′-ジウラシルメチレン8a~eを得て,これを酢酸/HCl(1:1)の混合物と一緒に過熱して閉環して5-アリール-1,9-ジメチル-2,8-ジチオキソ-2,3,5,8,8,10-ヒキサヒドロピリミド[5′,4′:5,6]ピリド[2,3-d]ピリミジン-4,6(1H,7H)-ジオン(9a~e)を得た。化合物9a~eは,化合物1を酢酸/HCl混合物と還流して直接得る事が出来た。合成した新規化合物を抗菌活性についてスクリーニングし,最少阻止濃度(MIC)を測定した。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： *抗細菌作用 ,  黄色ぶどう球菌 ,  鵞口瘡カンジダ ,  *抗真菌作用 ,  メチル化 ,  *化合物 ,  縮合反応
準シソーラス用語： *誘導体

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  抗かび薬の基礎研究  (GW17060K)

物質索引 (2件)： 8-(4-ブロモフェニル)-3,9-ジメチル-2-(メチルチオ)-3,9-ジヒドロ-6H-プリン-6-オン ,  5-(4-クロロフェニル)-1,9-ジメチル-2,8-ジチオキソ-2,3,5,8,9,10-ヘキサヒドロピリド[2,3-d:6,5-d′]ジピリミジン-4,6(1H,7H)-ジオン

タイトルに関連する用語 (2件)： 誘導体 ,  抗菌活性