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J-GLOBAL ID：201502217377411780   整理番号：15A0770853

キラルβアドレナリン受容体遮断薬を構築するための実用的戦略としてのワンポットカスケード水和-不斉水素移動反応

One-Pot Cascade Hydration-Asymmetric Transfer Hydrogenation as a Practical Strategy to Construct Chiral β-Adrenergic Receptor Blockers

著者 (6件)： YE Qunqun (Key Lab. of Resource Chemistry of Ministry of Education, Key Lab. of Rare Earth Functional Materials, Dep. of ...) ,  CHENG Tanyu (Key Lab. of Resource Chemistry of Ministry of Education, Key Lab. of Rare Earth Functional Materials, Dep. of ...) ,  ZHAO Yuxi (Key Lab. of Resource Chemistry of Ministry of Education, Key Lab. of Rare Earth Functional Materials, Dep. of ...) ,  ZHAO Junwei (Key Lab. of Resource Chemistry of Ministry of Education, Key Lab. of Rare Earth Functional Materials, Dep. of ...) ,  JIN Ronghua (Key Lab. of Resource Chemistry of Ministry of Education, Key Lab. of Rare Earth Functional Materials, Dep. of ...) ,  LIU Guohua (Key Lab. of Resource Chemistry of Ministry of Education, Key Lab. of Rare Earth Functional Materials, Dep. of ...)
資料名： Chemcatchem  (Chemcatchem)
巻： 7  号： 12  ページ： 1801-1805  発行年： 2015年06月15日 
JST資料番号： W2356A  ISSN： 1867-3880  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 生物活性のあるβ-アドレナリン受容体遮断薬/ブロッカー及び類似物質の容易な構築は医化学において基礎的で実用的な重要課題である。ここで筆者らは芳香族ハロアルキン類をキラル芳香族ハロヒドリンにワンポットエナンチオ選択性変換するための水和-不斉水素移動反応カスケードについて報告した。キラル芳香族ハロヒドリンはキラルβ-アドレナリン受容体ブロッカーに直ちに変換する。このようなワンポットカスケードプロセスはアリール置換ハロアルキンのアリール置換α-ハロメチルケトンへのAu触媒作用による水和と,アリール置換α-ハロメチルケトンのアリール置換2-ハロエタノールへのRuの触媒作用による不斉水素移動反応とからなる。このプロセスの重要な利点は,優れたエナンチオ選択性を有するキラル芳香族ハロヒドリンを高収率で生成することと,広範囲の官能基が温和な条件に耐えることである。ここで述べた研究はキラルβ-アドレナリンブロッカーを得るための有用な手法を提供するが,これはワンポット法によって行われる魅力ある実用的有機変換である。Copyright 2015 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *光学活性 ,  *βアドレナリン遮断薬 ,  *ワンポット合成 ,  *逐次反応 ,  *水和反応 ,  *水素移動 ,  水素化 ,  *不斉反応 ,  有機金化合物 ,  ロジウム触媒 ,  クロロ錯体 ,  アルキルベンゼン ,  脂肪族カルボン酸 ,  アニオン
準シソーラス用語： *カスケード反応 ,  *不斉水素移動反応

分類 (3件)： 貴金属触媒  (CB06122I) ,  酸化,還元  (CF02060T) ,  脂肪族ケトン  (CF03190Q)

物質索引 (6件)： 1,3,5-トリメチルベンゼン ,  2-ブロモアセトフェノン ,  ギ酸 ,  ビス(トリフルオロメチルスルホニル)アミンアニオン ,  (R)-1-フェニル-2-ブロモエタノール ,  (1S,2S)-N-トシル-1,2-ジフェニルエチレンジアミン

タイトルに関連する用語 (7件)： キラル ,  アドレナリン ,  受容体遮断薬 ,  構築 ,  戦略 ,  水和 ,  不斉水素移動反応