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J-GLOBAL ID:201502218630489879   整理番号:15A0962369

改善された特異性を有するパラオキソナーゼ1の新しい化学発光基質:合成と特性

New Chemiluminescent Substrates of Paraoxonase 1 with Improved Specificity: Synthesis and Properties
著者 (6件):
資料名:
巻: 176  号:ページ: 301-316  発行年: 2015年05月 
JST資料番号: E0344C  ISSN: 0273-2289  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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パラオキソナーゼ1(PON1)は重要な加水分解酵素で,酵素活性は肝臓病,糖尿病,冠性心疾患などをわずらう患者で低下する。酢酸フェニルと有機りん化合物は,血清PON1活性分析用基質として使用されている。しかし,アリールエステラーゼ活性分析用の酢酸フェニルには,バックグラウンドが高い弱点がある。PON1の特性に従って,4つの新しい化学発光のアクリジニウムエステルを設計し,3段階で調製して,1H-NMRと質量分析(MS)データから特性化した。PON1基質としてのそれらの特性を調査した。組換ヒトPON1(rhPON1)(又は血清)によって触媒される4つの化合物の加水分解は,22分以内に一次反応速度に従った。PON1活性化因子(NaCl,0.10mol/L)は,アクリジニウムエステルのrhPON1仲介加水分解と血清仲介加水分解を,2.01~2.26倍高めることができた。しかし,1.0mol/LのNaClは血清アリールエステラーゼ活性を低下させた。RhPON1は,リパーゼ,アセチルコリンエステラーゼ及びエステラーゼDなどの他の血清エステラーゼより300倍以上の選択性を示した。エチレンジアミン四酢酸(EDTA)阻害剤の使用によって,血清PON1に対する4つの基質の特異性は78.3~92.9%と決定し,それはモデル化合物の9-(4-クロロフェノキシカルボニル)-10-メチルアクリジニウムトリフラートより改善されていた。基質の低い毒性,高い特異性及び感度により,それらは血清PON1活性の分析に有用である。Copyright 2015 Springer Science+Business Media New York Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (2件):
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酵素一般  ,  分析試薬 
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