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J-GLOBAL ID：201502218931555699   整理番号：15A1080367

PPM1Dホスファターゼを標的とする新規阻害剤は癌細胞の増殖を強力に抑制する

Novel inhibitors targeting PPM1D phosphatase potently suppress cancer cell proliferation

著者 (8件)： OGASAWARA Sari (Lab. of Biological Chemistry, Dep. of Chemistry, Fac. of Sci., Hokkaido Univ., North 10, West 8, Kita-ku, Sapporo ...) ,  KIYOTA Yuhei (Lab. of Biological Chemistry, Dep. of Chemistry, Fac. of Sci., Hokkaido Univ., North 10, West 8, Kita-ku, Sapporo ...) ,  CHUMAN Yoshiro (Lab. of Biological Chemistry, Dep. of Chemistry, Fac. of Sci., Hokkaido Univ., North 10, West 8, Kita-ku, Sapporo ...) ,  KOWATA Ayano (Lab. of Organic Chemistry II, Dep. of Chemistry, Fac. of Sci., Hokkaido Univ., Sapporo 060-0810, JPN) ,  YOSHIMURA Fumihiko (Lab. of Organic Chemistry II, Dep. of Chemistry, Fac. of Sci., Hokkaido Univ., Sapporo 060-0810, JPN) ,  TANINO Keiji (Lab. of Organic Chemistry II, Dep. of Chemistry, Fac. of Sci., Hokkaido Univ., Sapporo 060-0810, JPN) ,  KAMADA Rui (Lab. of Biological Chemistry, Dep. of Chemistry, Fac. of Sci., Hokkaido Univ., North 10, West 8, Kita-ku, Sapporo ...) ,  SAKAGUCHI Kazuyasu (Lab. of Biological Chemistry, Dep. of Chemistry, Fac. of Sci., Hokkaido Univ., North 10, West 8, Kita-ku, Sapporo ...)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 23  号： 19  ページ： 6246-6249  発行年： 2015年10月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： プロテインホスファターゼマグネシウム依存性1δ(PPM1D,Wip1)はp53誘導性セリン/スレオニンホスファターゼである。PPM1Dは癌治療において有望な標的蛋白質である。なぜならPPM1Dの過剰発現,ミスセンス変異,短縮型変異および遺伝子増幅が,乳癌と神経芽細胞腫を含む多くの腫瘍で報告されているからである。ここでは,特異的阻害剤であり,10工程で容易に合成することができるSL-176が,PPM1Dを過剰発現する乳癌細胞株の増殖を大幅に阻害し,G2/M期停止およびアポトーシスを誘導することを報告した。SL-176はin vitroで強力かつ特異的にPPM1D酵素活性を低下させた。これらの結果は,SL-176が有効な抗癌剤の開発における有用なリード化合物である可能性があることを示す。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *セリン/トレオニン特異的タンパク質ホスファターゼ ,  タンパク質 ,  *酵素阻害剤 ,  腫瘍細胞 ,  細胞増殖 ,  抑制 ,  p53タンパク質 ,  治療法 ,  乳房腫瘍 ,  神経芽腫 ,  *増殖阻害 ,  誘導 ,  活性 ,  *抗腫瘍薬 ,  化合物 ,  MCF7細胞 ,  脱リン酸 ,  ホスファターゼ
準シソーラス用語： G2/M期停止 ,  in vitro活性 ,  PPM1D ,  アポトーシス誘導 ,  リード化合物 ,  癌細胞 ,  抗癌剤 ,  抗癌治療 ,  細胞増殖抑制 ,  神経芽細胞腫 ,  阻害活性 ,  脱リン酸化 ,  乳癌 ,  標的蛋白質

分類 (4件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (1件)： (4aβ,8aα)-3β-(トリエチルシロキシ)-5α-(tert-ブチルジメチルシロキシ)-1-メチルデカリン-1α-カルボン酸

タイトルに関連する用語 (6件)： PPM1D ,  ホスファターゼ ,  標的 ,  阻害剤 ,  癌細胞 ,  増殖