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J-GLOBAL ID：201502220708405973   整理番号：15A0777085

LC-MSⁿと特異的阻害剤を用いたラットの肝ミクロソーム中のbulleyaconitineAの代謝産物と代謝経路の研究

Studies on metabolites and metabolic pathways of bulleyaconitine A in rat liver microsomes using LC-MSⁿ combined with specific inhibitors

著者 (6件)： BI Yunfeng ,  ZHUANG Xiaoyu (National Centre of Mass Spectrometry in Changchun, Changchun Inst. of Applied Chemistry, Chinese Acad. of Sciences ...) ,  ZHU Hongbin (National Centre of Mass Spectrometry in Changchun, Changchun Inst. of Applied Chemistry, Chinese Acad. of Sciences ...) ,  SONG Fengrui (National Centre of Mass Spectrometry in Changchun, Changchun Inst. of Applied Chemistry, Chinese Acad. of Sciences ...) ,  LIU Zhiqiang (National Centre of Mass Spectrometry in Changchun, Changchun Inst. of Applied Chemistry, Chinese Acad. of Sciences ...) ,  LIU Shuying (National Centre of Mass Spectrometry in Changchun, Changchun Inst. of Applied Chemistry, Chinese Acad. of Sciences ...)
資料名： Biomedical Chromatography  (Biomedical Chromatography)
巻： 29  号： 7  ページ： 1027-1034  発行年： 2015年07月 
JST資料番号： E0166C  ISSN： 0269-3879  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Aconitum bulleyanum(トリカブト属)のbulleyaconitineA(BLA)は,通常抗炎症薬としてアジアの国々で使われている。様々な生理活性があり,同時に何らかの毒性もある。BLAの生理活性と毒性はその代謝に密接な関連があるので,ラットの肝ミクロソーム中のBLAの代謝産物と代謝経路をHPLC-MSⁿで調べた。本研究では,HPLC-MSⁿのデータ結果と関連文献から,BLAの12の代謝産物が同定された。この結果から,ラットの肝ミクロソーム中には,BLAの脱メチル化,脱アセチル化,脱水素脱アセチル化,ヒドロキシル化など複数の代謝産物があることがわかった。ラット肝ミクロソーム中のBLAの主要な代謝経路は,HPLC-MSとCYP450アイソフォームの特異的阻害剤を組み合わせて用いることにより明らかにされた。結果は,CYP3Aと2CがBLAの代謝に寄与する主要なCYPアイソフォームであることがわかった。さらに,CYP2D6と2E1もまた,BLAの代謝に対してより重要なCYPアイソフォームである。一方,CYP1A2は,M11の形成速度に作用しているだけで,BLAの代謝に及ぼす作用は非常に小さい。Copyright 2015 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： HPLC-MS分析 ,  ラット ,  チトクロームP450 ,  *代謝産物 ,  *代謝経路 ,  ミクロソーム ,  酵素阻害剤 ,  キンポウゲ科
準シソーラス用語： トリカブト属 ,  肝ミクロソーム

分類 (2件)： 生薬一般  (GX06010Y) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： ブレイアコニチンA

タイトルに関連する用語 (6件)： 阻害剤 ,  ラット ,  肝ミクロソーム ,  代謝産物 ,  代謝経路 ,  研究