文献

J-GLOBAL ID：201502220824789215   整理番号：15A1004653

ビスホスホネート5′(3′)-デオキシリボヌクレオチダーゼ阻害剤の構造ベースの設計

Structure-based design of a bisphosphonate 5′(3′)-deoxyribonucleotidase inhibitor

著者 (7件)： PACHL Petr (Inst. of Organic Chemistry and Biochemistry, Acad. of Sciences of the Czech Republic, Prague, Czech Republic. ...) ,  SIMAK Ondrej ,  REZACOVA Pavlina ,  FABRY Milan ,  BUDESINSKY Milos ,  ROSENBERG Ivan ,  BRYNDA Jiri
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 6  号： 9  ページ： 1635-1638  発行年： 2015年09月02日 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヌクレオチド/ヌクレオシドプールを制御している細胞の5′-ヌクレオチダーゼ類には,重要なヌクレオシド類似物質薬剤のホスホモノエステルを脱リン酸化する能力がある。したがって,それらの治療有効性は低下する。すでに知られている阻害剤-酵素複合体構造に基づき,著者らはリン酸イオンを模倣することによって有望な阻害剤を開発し,cdNおよびmdNに対する阻害能力をそれぞれ50倍および100倍増加させることに成功した。両複合体の結晶構造より,両酵素に対する阻害剤結合モードに大きな違いがあることがわかった。Copyright 2015 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： *酵素阻害剤 ,  ヌクレオチダーゼ ,  複合体 ,  *デオキシリボヌクレオチド ,  化学合成 ,  分子構造 ,  脱リン酸 ,  定数 ,  結晶構造 ,  Michaelis定数 ,  指数 ,  *カップリング反応 ,  *ドラッグデザイン ,  *リン化合物 ,  *有機リン酸
準シソーラス用語： *Horner-Wadsworth-Emmons反応 ,  *ホスホン酸類 ,  *構造ベース薬剤設計 ,  酵素阻害剤複合体 ,  選択指数 ,  阻害定数

分類 (5件)： 付加反応,脱離反応  (CF02030M) ,  有機りん化合物  (CF08040N) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  ヌクレオシド,ヌクレオチド  (CF10060K) ,  薬物の研究法  (GV01020U)

物質索引 (1件)： 3′-C,5′-O-(オキシ(フェニル(ジヒドロキシホスフィニル)メチレン))-5-(2-(ジヒドロキシホスフィニル)ビニル)-2′,3′-ジデオキシウリジン

タイトルに関連する用語 (3件)： ビスホスホネート ,  阻害剤 ,  設計