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J-GLOBAL ID：201502221059878587   整理番号：15A0469700

選択的ヒト免疫不全ウイルス(HIV)-1エントリー阻害剤としてのCXCR4アンタゴニストの機能指向開発

Function-Oriented Development of CXCR4 Antagonists as Selective Human Immunodeficiency Virus (HIV)-1 Entry Inhibitors

著者 (21件)： WU Chien-Huang (National Health Res. Inst., Miaoli County, TWN) ,  WANG Chuan-Jen (Yale Univ. School of Medicine, Connecticut, USA) ,  CHANG Chun-Ping (National Health Res. Inst., Miaoli County, TWN) ,  CHENG Yung-Chi (Yale Univ. School of Medicine, Connecticut, USA) ,  SONG Jen-Shin (National Health Res. Inst., Miaoli County, TWN) ,  JAN Jiing-Jyh (National Health Res. Inst., Miaoli County, TWN) ,  CHOU Ming-Chen (National Health Res. Inst., Miaoli County, TWN) ,  KE Yi-Yu (National Health Res. Inst., Miaoli County, TWN) ,  MA Jing (Central South Univ., Hunan Province, CHN) ,  WONG Ying-Chieh (National Health Res. Inst., Miaoli County, TWN) ,  HSIEH Tsung-Chih (National Health Res. Inst., Miaoli County, TWN) ,  TIEN Yun-Chen (Yale Univ. School of Medicine, Connecticut, USA) ,  GULLEN Elizabeth A. (Yale Univ. School of Medicine, Connecticut, USA) ,  LO Chen-Fu (National Health Res. Inst., Miaoli County, TWN) ,  CHENG Chia-Yi (National Health Res. Inst., Miaoli County, TWN) ,  LIU Yu-Wei (National Health Res. Inst., Miaoli County, TWN) ,  SADANI Amit A. (National Health Res. Inst., Miaoli County, TWN) ,  TSAI Chia-Hua (National Health Res. Inst., Miaoli County, TWN) ,  HSIEH Hsin-Pang (National Health Res. Inst., Miaoli County, TWN) ,  TSOU Lun K. (National Health Res. Inst., Miaoli County, TWN) ,  SHIA Kak-Shan (National Health Res. Inst., Miaoli County, TWN)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 58  号： 3  ページ： 1452-1465  発行年： 2015年02月12日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ケモカイン受容体CXCR4は,HIV-1の細胞へのエントリーを仲介するため,選択的CXCR4アンタゴニストは,HIV/AIDS治療薬になる。また,CXCR4アンタゴニストは,腫瘍転移,血管新生,進行および生存に関わる,SDF-1α/CXCR4軸を調節する。広い治療ウインドウを有するCXCR4特異的なプリンに基づく,一連の新しいアンタゴニストを,デザイン,合成し,構造-活性相関を検討した。選別した化合物,特に化合物24は,HIV-1 gp120 V3ループの結合に重要なCXCR4の残基と相補的に相互作用することを見出した。これら化合物は,HIV-1治療およびSDF-1α機能の阻害剤として作用する。

シソーラス用語： HIV1 ,  *抗ウイルス薬 ,  *ケモカイン受容体 ,  細胞生理 ,  ケモカイン ,  タンパク質 ,  ウイルスタンパク質 ,  化学合成 ,  ドラッグデザイン ,  *構造活性相関 ,  造血幹細胞
準シソーラス用語： CD34+細胞 ,  *CXCR4阻害剤 ,  gp120 ,  SDF-1α ,  細胞侵入 ,  薬物合成

分類 (2件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O)

物質索引 (1件)： N-シクロヘキシル-N′-[2-[4-[[2-(1-ピペラジニル)-9H-プリン-6-イル]アミノメチル]フェニル]エチル]プロパン-1,3-ジアミン・塩酸塩

タイトルに関連する用語 (7件)： ヒト免疫不全ウイルス ,  HIV ,  エントリー ,  阻害剤 ,  CXCR4 ,  アンタゴニスト ,  開発