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J-GLOBAL ID：201502221330583831   整理番号：15A1276147

環境生分解性のための既存医薬品の再設計:具体例としてのβ遮断薬プロプラノロールを用いた段階的アプローチ

Re-Designing of Existing Pharmaceuticals for Environmental Biodegradability: A Tiered Approach with β-Blocker Propranolol as an Example

著者 (3件)： RASTOGI Tushar (Leuphana Univ. Lueneburg, Lueneburg, DEU) ,  LEDER Christoph (Leuphana Univ. Lueneburg, Lueneburg, DEU) ,  KUEMMERER Klaus (Leuphana Univ. Lueneburg, Lueneburg, DEU)
資料名： Environmental Science & Technology  (Environmental Science & Technology)
巻： 49  号： 19  ページ： 11756-11763  発行年： 2015年10月06日 
JST資料番号： B0839A  ISSN： 0013-936X  CODEN： ESTHA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究は概念実証であり,活性医薬成分類(APIs)のβ遮断薬クラスの再設計に焦点を合わせた。プロプラノロール(PPL),活性の必須段階としてβ₁およびβ₂アドレナリン受容体の両者に結合する非選択性β遮断薬を研究のための具体例として選択した。本概念実証の目的は,βアドレナリン受容体遮断活性に関する要因である基礎構造は保持したままで,構造における小さな分子改変によりPPL分子に付加的属性である生分解性を組み込むことである。芳香環とβ-エタノールアミン部分は,受容体遮断活性の要因であるβ遮断薬の必須基礎構造と考えられる。課題はそのような薬物誘導体の発生と選択である。かくして,本研究は,具体例として非生分解性β遮断薬PPLの生分解性かつ医薬活性誘導体の非標的発生および標的選択に関する研究計画を実証するための概念実証である。

シソーラス用語： *微生物分解性 ,  *薬物 ,  βアドレナリン遮断薬 ,  アドレナリン受容体 ,  改変 ,  証明 ,  再設計 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族アルコール ,  アミノアルコール ,  第一アミン ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  第二アミン ,  第二アルコール
準シソーラス用語： β遮断薬 ,  *医薬品 ,  概念実証 ,  *生分解性 ,  分子改変

分類 (3件)： 研究開発  (GU01040N) ,  環境問題  (SA01020V) ,  高分子廃棄物処理  (YH01020W)

物質索引 (2件)： エタノールアミン ,  プロプラノロール

タイトルに関連する用語 (6件)： 環境生分解 ,  医薬品 ,  設計 ,  β遮断薬 ,  プロプラノロール ,  段階