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J-GLOBAL ID：201502221396881558   整理番号：15A0837857

セレコキシブはヒト組換スルホトランスフェラーゼ2A1によって触媒されるステロイドスルホン化に影響を与える

Celecoxib influences steroid sulfonation catalyzed by human recombinant sulfotransferase 2A1

著者 (4件)： AMBADAPADI Sriram (Dep. of Medicinal Chemistry, Coll. of Pharmacy, Univ. of Florida, Gainesville, FL 32610-0485, USA) ,  WANG Peter L. (Dep. of Medicinal Chemistry, Coll. of Pharmacy, Univ. of Florida, Gainesville, FL 32610-0485, USA) ,  PALII Sergiu P. (Biomedical Mass Spectrometry Lab., Clinical Res. Center, Univ. of Florida, Gainesville, FL 32610-0322, USA) ,  JAMES Margaret O. (Dep. of Medicinal Chemistry, Coll. of Pharmacy, Univ. of Florida, Gainesville, FL 32610-0485, USA)
資料名： Journal of Steroid Biochemistry & Molecular Biology  (Journal of Steroid Biochemistry & Molecular Biology)
巻： 152  ページ： 101-113  発行年： 2015年08月 
JST資料番号： C0595A  ISSN： 0960-0760  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： セレコキシブは,17β-エストラジオール(17β-E2)のヒトSULT2A1触媒スルホン化を3位から17位に切り替えることが報告されている。ヒトSULT2A1によって触媒される選択ステロイドのスルホン化に及ぼすセレコキシブの影響を試験管内およびin silico研究を通じて評価した。セレコキシブはデヒドロエピアンドロステロン(DHEA),アンドロスタ-5-エン-3β,17β-ジオール(AD),テストステロン(T)およびエピテストステロン(Epi-T)のSULT2A1触媒スルホン化を濃度依存的に阻害した。低μM濃度のセレコキシブは6-デヒドロエストラジオール(6D-E2),17β-ジヒドロエキレニン(17β-Eqn),17β-ジヒドロエキリン(17β-Eq)および9-デヒドロエストラジオール(9D-E2)の17-スルファートの形成のみならず全スルホン化量を著しく高めた。6D-E2,9D-E2および17β-Eqnについては,セレコキシブは3-スルホン化を阻害したが,17β-Eqの3-スルホン化は40μM以下のセレコキシブ濃度で促進された。in silicoでのリガンドドッキング研究により,セレコキシブは基質の通常の結合を妨げるが,適切に成形した基質に対して17-スルホン化を支持する結合様式を促進するようにSULT2A1の基質結合部位で結合することを示唆している。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *酵素阻害剤 ,  *硫黄トランスフェラーゼ ,  *スルホン化 ,  ステロイド ,  酵素 ,  組換タンパク質 ,  シクロオキシゲナーゼ ,  ヒト ,  窒素複素環化合物 ,  アルキル基 ,  脂肪族フッ素化合物 ,  濃度依存性 ,  結合 ,  結合部位 ,  脂環式アルコール ,  タンパク質同化ステロイド ,  フェノール類 ,  オレフィン化合物 ,  ジオール ,  芳香族縮合化合物 ,  エノン ,  脂環式ケトン ,  第二アルコール ,  エストロゲン ,  ステロイドホルモン
準シソーラス用語： SULT2A1 ,  ステロイドスルホン化 ,  スルホトランスフェラーゼ ,  トリフルオロメチル基 ,  ピラゾール誘導体 ,  リガンドドッキング ,  組換酵素

分類 (3件)： ステロイド  (CF10040O) ,  ピラゾール  (CF07082G) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (10件)： 17β-ジヒドロエキリン ,  17β-ジヒドロエキレニン ,  5-アンドロステン-3β,17β-ジオール ,  エストラジオール ,  エピテストステロン ,  セレコキシブ ,  テストステロン ,  デヒドロエピアンドロステロン ,  6,7-ジデヒドロ-17β-エストラジオール ,  9,11-ジデヒドロ-17β-エストラジオール

タイトルに関連する用語 (7件)： セレコキシブ ,  ヒト ,  組換 ,  スルホトランスフェラーゼ ,  触媒 ,  ステロイド ,  スルホン化