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J-GLOBAL ID：201502232838160732   整理番号：15A0248997

ニトロ基含有抗結核薬の開発におけるテトラゾール位置異性体

Tetrazole regioisomers in the development of nitro group-containing antitubercular agents

著者 (11件)： KARABANOVICH Galina (Charles Univ. in Prague, Hradec Kralove, CZE) ,  ROH Jaroslav (Charles Univ. in Prague, Hradec Kralove, CZE) ,  SOUKUP Ondrej (Univ. Hospital Hradec Kralove, Hradec Kralove, CZE) ,  PAVKOVA Ivona (Univ. Defence, Hradec Kralove, CZE) ,  PASDIOROVA Marketa (Univ. Hospital Hradec Kralove, Hradec Kralove, CZE) ,  TAMBOR Vojtech (Univ. Hospital Hradec Kralove, Hradec Kralove, CZE) ,  STOLARIKOVA Jirina (Regional Inst. of Public Health, Ostrava, CZE) ,  VEJSOVA Marcela (Charles Univ. in Prague, Hradec Kralove, CZE) ,  VAVROVA Katerina (Charles Univ. in Prague, Hradec Kralove, CZE) ,  KLIMESOVA Vera (Charles Univ. in Prague, Hradec Kralove, CZE) ,  HRABALEKA Alexandr (Charles Univ. in Prague, Hradec Kralove, CZE)
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 6  号： 1  ページ： 174-181  発行年： 2015年01月 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗結核薬のリード化合物である1-アルキル/アリール-5-(ジニトロベンジルスルファニル)-1H-テトラゾールの1,5-および2,5-位置異性体の抗結核活性,選択性および毒性を調べた。in vitroにおけるMycobacterium tuberculosis CNCTC My331/88および非結核性のマイコバクテリアに対する活性を評価した。1-および2-アルキル-5-[(3,5-ジニトロベンジル)スルファニル]-2H-テトラゾール誘導体が,0.37-0.46μg mL^-1の範囲の最小発育阻止濃度で抗結核活性を示した。2-アルキル位置異性体の方が1-アルキル位置異性体よりも高い抗結核活性および哺乳類細胞株に対する低い細胞毒性を示した。突然変異誘発性に対する効果を調べたところ,2-アルキル-5-[(3,5-ジニトロベンジル)スルファニル]-2H-テトラゾールが突然変異誘発性を持たないことが分かった。本誘導体は抗結核薬として有望であると結論付けた。

シソーラス用語： *芳香族ニトロ化合物 ,  *抗結核薬 ,  *窒素複素環化合物 ,  *構造異性体 ,  活性 ,  結核菌 ,  最小発育阻止濃度 ,  細胞 ,  *細胞毒性 ,  *変異誘発 ,  陽子磁気共鳴 ,  炭素13NMR ,  抗細菌作用
準シソーラス用語： 1H-NMR ,  C13NMR ,  in vitro活性 ,  Mycobacterium tuberculosis ,  *テトラゾール誘導体 ,  ニトロベンゼン類 ,  *位置異性体 ,  抗菌活性 ,  *突然変異誘発性 ,  哺乳類細胞

分類 (4件)： 窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  反応の位置化学  (CF02140G)

物質索引 (6件)： 2-メチル-5-[(3,5-ジニトロベンジル)チオ]-2H-テトラゾール ,  2-ベンジル-5-[(3,5-ジニトロベンジル)チオ]-2H-テトラゾール ,  2-(4-ニトロベンジル)-5-[(3,5-ジニトロベンジル)チオ]-2H-テトラゾール ,  2-(3,5-ジニトロベンジル)-5-[(3,5-ジニトロベンジル)チオ]-2H-テトラゾール ,  2-(4-クロロベンジル)-5-[(3,5-ジニトロベンジル)チオ]-2H-テトラゾール ,  2-(3,4-ジクロロベンジル)-5-[(3,5-ジニトロベンジル)チオ]-2H-テトラゾール

タイトルに関連する用語 (5件)： ニトロ基 ,  抗結核薬 ,  開発 ,  テトラゾール ,  位置異性体