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J-GLOBAL ID：201502240821855659   整理番号：15A0549371

実験計画法を使用したキナーゼ阻害剤へのカスケードHeck-Suzuki反応をベースとするルートの探索

Exploring a cascade Heck-Suzuki reaction based route to kinase inhibitors using design of experiments

著者 (5件)： EKEBERGH Andreas (Dep. of Chemical and Biological Engineering, Chalmers Univ. of Technol., SE-412 96 Gothenburg, Sweden. ...) ,  LINGBLOM Christine ,  SANDIN Peter ,  WENNERAS Christine ,  MARTENSSON Jerker
資料名： Organic & Biomolecular Chemistry  (Organic & Biomolecular Chemistry)
巻： 13  号： 11  ページ： 3382-3392  発行年： 2015年03月21日 
JST資料番号： A0499C  ISSN： 1477-0520  CODEN： OBCRAK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 実験計画法(DoE)を用いて,多様性指向のパラジウム触媒カスケードHeck-Suzuki反応を最適化し,3-アルケニル置換シクロペンタ[b]インドール化合物類の構築を試みた。得られたDoEモデルは,リガンドへの高度に依存的反応を示した。本モデルに従い,最適なリガンドを選択することで,望ましい生成物を高収率で,選択的に調製できた。本条件は様々なボロン酸類に適用可能であり,これを用いて3-アルケニル誘導体化化合物類のライブラリを合成した。メラノーマ阻害に役立つ関連キナーゼ類の阻害を目的として,本ライブラリを使用して,初期の構造活性調査を実施した。複数の細胞研究より,より有望な誘導体のひとつはアポトーシス性メカニズムにより細胞増殖を阻害することが示されたが,この結果はキナーゼ阻害の観察結果と一致した。Copyright 2015 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： *実験計画法 ,  *Heck反応 ,  *Suzuki反応 ,  酵素阻害剤 ,  *パラジウム触媒 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  分子 ,  ホウ素化合物 ,  黒色腫 ,  ホスホトランスフェラーゼ ,  アポトーシス ,  細胞 ,  CD28抗原 ,  単球
準シソーラス用語： CD28 ,  CD3+細胞 ,  PBMC ,  *インドール誘導体 ,  キナーゼ ,  *キナーゼ阻害剤 ,  ボロン酸類 ,  リガンド

分類 (5件)： 付加反応,脱離反応  (CF02030M) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  環化反応,開環反応  (CF02050I) ,  貴金属触媒  (CB06122I) ,  統計的品質管理  (KB04030W)

物質索引 (1件)： 3,4-ジヒドロ-3-(4-ヒドロキシベンジリデン)シクロペンタ[b]インドール-2(1H)-オン

タイトルに関連する用語 (5件)： 実験計画法 ,  キナーゼ阻害剤 ,  カスケード ,  Suzuki反応 ,  探索