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J-GLOBAL ID:201502242067342537   整理番号:15A0018886

BloomヘリカーゼのDNA結合,巻き戻しとATPアーゼ活性におけるフレロキサシンの強力なin vitro干渉【Powered by NICT】

Potent in vitro Interference of Fleroxacin in DNA-binding, Unwinding and ATPase Activities of Bloom Helicase
著者 (6件):
資料名:
巻: 26  号:ページ: 231-242  発行年: 2013年 
JST資料番号: C2560A  ISSN: 0895-3988  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 英語 (EN)
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in vitroブルーム(BLM)helicasecatalyticコア(BLM~(642-1290)ヘリカーゼ)の生物学的特性と二つの分子間の相互作用の分子機構に関する新キノロン系抗菌剤Fleroxacin(FLRX)の効果を研究すること。方法:BLM~(642-1290)ヘリカーゼのDNA結合および巻き戻し活性はヘリカーゼは異なる濃度FLRXのを受けた条件下で蛍光偏光及びゲル遅延度アッセイにより分析した。ヘリカーゼATPアーゼ活性に及ぼすFLRXの効果はATP加水分解生産無機ホスファートの比色推定に基づくリンアッセイにより分析した。二つの分子間の相互作用の分子機構は,紫外および蛍光スペクトルにより分析した。結果はBLM~(642-1290)ヘリカーゼのDNA巻戻しとATPアーゼ活性が阻害されたDNA結合活性はin vitroで促進された。BLM FLRX複合体は1つの結合部位,静電および疎水性相互作用力を通して形成された。さらに,ヘリカーゼの固有蛍光は非放射性エネルギー移動の結果としてFLRXによって消光された。ヘリカーゼの生物学的活性はFLRX,低ヘリカーゼ活性状態で酵素立体配座,巻き戻しに対するATP加水分解の結合の破壊,とDNA鎖に及ぼすブロッキングヘリカーゼ転座のアロステリック機構と安定化を介する可能性がある影響を受けた。結論FLRXはBLM~(642-1290)ヘリカーゼの生物学的活性と立体配座に影響を及ぼす可能性があり,DNAヘリカーゼはいくつかの疾患に対する有望な薬剤標的として使用できる可能性がある。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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分子遺伝学一般  ,  酵素一般 

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