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J-GLOBAL ID:201502242335163985   整理番号:15A0328248

特別注文の求核性プローブでの蛋白質反応性天然物のサブクラス特異的標識

Subclass-Specific Labeling of Protein-Reactive Natural Products with Customized Nucleophilic Probes
著者 (4件):
資料名:
巻: 21  号:ページ: 3701-3707  発行年: 2015年02月23日 
JST資料番号: W0744A  ISSN: 0947-6539  CODEN: CEUJED  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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天然物は承認薬の大きな部分を構成する生物活性化合物の豊富な源を表す。これらの中に,触媒機序に基づき基本的な酵素を不可逆的に阻害するMichaelアクセプター,β-ラクタムやエポキシドのような求電子的足場を持つ分子がある。新しい生物活性分子の検索で,現方法を既知化学物質の高頻度再発見によって確認した。本報で,求電子性天然物を攻撃し,HPLC-UVおよびHPLC-MSでのそれらの検出を増強する小さい求核性プローブを導入した。多様なプローブデザインの選別は,エポキシド-およびマレイミド-基盤抗生物質に対する望ましい選択性を持つ一つの化合物を明らかにした。対応して,天然物ショードマイシンおよびホスホマイシンは,それらを天然に産生する生物の抽出物中で選択的に標的とされ得,そこではプローブ修飾分子が非修飾対応物に比し優れた保持とMS検出を示した。本方法はこのように,複雑な試料中で,さもなければ容易に検出を免れる小さな求電子性分子を発見するのに役立った。Copyright 2015 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (3件):
分類
JSTが定めた文献の分類名称とコードです
有機化合物の各種分析  ,  抗生物質一般  ,  薬物の分析 

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