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J-GLOBAL ID：201502242547096358   整理番号：15A0048562

ザコプリドはラット心筋細胞におけるPKAシグナル伝達経路を介してKir2.1チャンネルを選択的に活性化する【Powered by NICT】

Zacopride selectively activates the Kir2.1 channel via a PKA signaling pathway in rat cardiomyocytes

著者 (10件)： Zhang Li (Dep. of Physiology and the Shanxi Medical Univ. Key Lab. of Cellular Physiology, Ministry of Education, Taiyuan) ,  Liu Qinghua (Dep. of Pathophysiology, Shanxi Medical Univ., Taiyuan) ,  Liu Chengfang (Dep. of Physiology and the Shanxi Medical Univ. Key Lab. of Cellular Physiology, Ministry of Education, Taiyuan) ,  Zhai Xuwen (Dep. of Physiology and the Shanxi Medical Univ. Key Lab. of Cellular Physiology, Ministry of Education, Taiyuan) ,  Feng Qilong (Dep. of Physiology and the Shanxi Medical Univ. Key Lab. of Cellular Physiology, Ministry of Education, Taiyuan) ,  Xu Ruiling (Dep. of Pathophysiology, Shanxi Medical Univ., Taiyuan) ,  Cui Xiangli (Dep. of Physiology and the Shanxi Medical Univ. Key Lab. of Cellular Physiology, Ministry of Education, Taiyuan) ,  Zhao Zhiqing (Dep. of Physiology and the Shanxi Medical Univ. Key Lab. of Cellular Physiology, Ministry of Education, Taiyuan) ,  Cao Jimin (Dep. of Physiology, Inst. of Basic Medical Sciences Chinese Acad. of Medical Sciences, School of Basic Medicine ...) ,  Wu Bowei (Dep. of Physiology and the Shanxi Medical Univ. Key Lab. of Cellular Physiology, Ministry of Education, Taiyuan)
資料名： Science China. Life Sciences  (Science China. Life Sciences)
巻： 56  号： 9  ページ： 788-796  発行年： 2013年 
JST資料番号： C2576A  ISSN： 1674-7305  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ザコプリドは選択的内向き整流カリウム電流(IK1)チャンネル作動薬,心房性不整脈に影響することなく,心室性不整脈を抑制することを報告した。ザコプリドのユニークな薬理学的特性を調べることを目的とした。全細胞パッチクランプ法は,内向き整流カリウムチャンネル(Kir)2.1,Kir2.2,Kir2.3,または変異したKir2.1(リン酸化部位S425Lで)をトランスフェクトしたヒト胚腎臓(HEK)-293細胞でラット心房筋細胞とKir2.x電流のIK1電流を研究した。ウェスタンイムノブロットにより,ラット心房と心室でKir2.xの相対的蛋白質発現レベルを評価するために行った。結果は,ザコプリドは心房筋細胞のIK1と膜電位に影響しないことを示した。HEK293細胞では,ザコプリドは50mVでKir2.1ホモマーチャンネルを40.7%±9.7%が,Kir2.2とKir2.3ホモマーチャンネルおよびKir2.1Kir2.2,Kir2.1Kir2.3とKir2.2Kir2.3異種体チャンネルに影響しなかった。ウエスタンイムノブロットは,Kir2.3蛋白質の類似したレベルは,ラット心房と心室で発現していることを示したが,心房Kir2.1蛋白質レベルは脳室で測定した値の25%に過ぎなかった。5-ヒドロキシトリプタミン(5-HT)3受容体は検出されなかったが,5-HT4受容体はH EK293細胞で弱く発現した。これらの細胞におけるザコプリドのKir2.1活性化効果は,蛋白質キナーゼA(PKA)が,PKCまたはPKGの阻害により消失した。さらに,ザコプリドはH EK293細胞における変異体Kir2.1チャンネルを活性化しなかったが,PKA依存性経路,5-HT受容体のそれと独立を介してKir2.1ホモマーチャンネルを選択的に活性化した。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： *ラット ,  *心筋細胞 ,  *チャネル ,  パッチクランプ法 ,  心房 ,  心室 ,  膜電位 ,  HEK293細胞 ,  タンパク質 ,  タンパク質キナーゼA ,  タンパク質キナーゼC ,  突然変異体 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族アミン ,  芳香族カルボン酸 ,  芳香族塩素化合物 ,  カルボアミド ,  架橋化合物 ,  フェノールエーテル ,  アミノカルボン酸 ,  第一アミン ,  フェノール類 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： *Kir2.1 ,  293細胞 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 細胞分裂・増殖  (EF02020D) ,  遺伝子発現  (EC02040Q)

物質索引 (2件)： ザコプリド ,  セロトニン

タイトルに関連する用語 (7件)： ザコプリド ,  ラット ,  心筋細胞 ,  PKA ,  シグナル伝達経路 ,  チャンネル ,  活性化