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J-GLOBAL ID：201502242869368701   整理番号：15A0708391

セレニルスルフィド架橋化EGFR二量化アーム模倣体のデザイン

Design of a selenylsulfide-bridged EGFR dimerization arm mimic

著者 (6件)： HANOLD Laura E. (Dep. of Pharmaceutical and Biomedical Sciences, Univ. of Georgia Coll. of Pharmacy, 240 W. Green St., Athens, GA ...) ,  WATKINS Christopher P. (Dep. of Pharmaceutical and Biomedical Sciences, Univ. of Georgia Coll. of Pharmacy, 240 W. Green St., Athens, GA ...) ,  TON Norman T. (Dep. of Pharmaceutical and Biomedical Sciences, Univ. of Georgia Coll. of Pharmacy, 240 W. Green St., Athens, GA ...) ,  LIAW Peter (Dep. of Pharmaceutical and Biomedical Sciences, Univ. of Georgia Coll. of Pharmacy, 240 W. Green St., Athens, GA ...) ,  BEEDLE Aaron M. (Dep. of Pharmaceutical and Biomedical Sciences, Univ. of Georgia Coll. of Pharmacy, 240 W. Green St., Athens, GA ...) ,  KENNEDY Eileen J. (Dep. of Pharmaceutical and Biomedical Sciences, Univ. of Georgia Coll. of Pharmacy, 240 W. Green St., Athens, GA ...)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 23  号： 12  ページ： 2761-2766  発行年： 2015年06月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 上皮成長因子受容体(EGFR)二量化アームは細胞外受容体の二量化を安定にする主要な特徴で,それによりチロシンキナーゼドメインの活性化を仲介する。このβ-ループ特徴を模倣したペプチドは二量体形成及びキナーゼ活性化を破壊できるが,未だこれらのペプチドは構造的拘束に欠け,又は生理的環境におけるそれらの安定性を制限するであろうレドックス感受性ジスルフィド結合を含んでいる。セレニルスルフィド結合は,それらが多くの同じ構造及び化学的挙動を維持しているのでジスルフィド結合の期待される代替であるが,未だそれらが固有の性質としてあまり還元されやすくない。今回著者らは,セレニルスルフィド架橋化二量化アーム模倣体の合成,安定性及び活性を述べた。合成は,改善した全体収率のためにC末端標識化に沿ったFmoc基盤の戦略を用いて遂行した。このセレニルスルフィド架橋化ペプチドは,還元条件下でも蛋白質分解に対する安定性及び構造の安定性両方を示し,蛋白質-蛋白質相互作用の破壊に対するレドックス安定なβ-ループペプチドを生み出すセレニルスルフィド結合の適用可能性を示す。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *EGF受容体 ,  *二量化 ,  アーム ,  模倣 ,  チロシンキナーゼ ,  構造 ,  ループ構造 ,  二量体 ,  酵素活性化 ,  ジスルフィド結合 ,  酸化還元反応 ,  合成 ,  安定性 ,  活性 ,  アミノ酸残基 ,  *セレン ,  還元 ,  *架橋【高分子】 ,  *スルフィド ,  *ペプチド ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  細胞毒性
準シソーラス用語： BxPC-3細胞 ,  Fmoc ,  HCT116細胞 ,  MIA PaCa-2細胞 ,  ドメイン ,  レドックス ,  *架橋形成 ,  *上皮成長因子受容体

分類 (2件)： 蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N) ,  ペプチド  (CF10080G)

タイトルに関連する用語 (4件)： 架橋 ,  EGFR ,  模倣 ,  デザイン