文献

J-GLOBAL ID：201502243565383360   整理番号：15A0647778

多剤耐性の克服および抗腫瘍効率の増強のためのドセタキセル負荷PEO-PPO-PCL/TPGS混合ミセル

Docetaxel-loaded PEO-PPO-PCL/TPGS mixed micelles for overcoming multidrug resistance and enhancing antitumor efficacy

著者 (6件)： SHI Chunhuan (School of Pharmaceutical Sciences, Shandong Univ., 44 West Wenhua Road, Jinan, Shandong Province 250012, P. R. ...) ,  ZHANG Zhiqing ,  WANG Fang ,  JI Xiaoqing ,  ZHAO Zhongxi ,  LUAN Yuxia
資料名： Journal of Materials Chemistry B. Materials for Biology and Medicine  (Journal of Materials Chemistry B. Materials for Biology and Medicine)
巻： 3  号： 20  ページ： 4259-4271  発行年： 2015年05月28日 
JST資料番号： W2382A  ISSN： 2050-750X  CODEN： JMCBDV  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 現状の抗癌薬ドラッグデリバリーシステムに対し,2つの主なハードルがある。1つは多剤耐性(MDR)の出現であり,他の1つは長期循環および細胞取込の間の対立である。本研究では,血液循環時間を延長させDTXのMDRを克服する目的のため,PEO-PPO-PCLおよびd-α-トコフェリルポリエチレングリコール1000スクシナート(TPGS)の混合物を用いて自己集合を通じて3シリーズのミセルへ抗癌薬ドセタキセル(DTX)を成功裏に負荷させた。異なるPCL分子量を持つ3シリーズの共重合体,PEO₆₈-PPO₃₄-PCL₉,PEO₆₈-PPO₃₄-PCL₁₈およびPEO₆₈-PPO₃₄-PCL₃₆を合成した。調製された球状混合ミセル(MM)は,ナノスケールサイズ(25-135nm)を持つことが見出された。PEO-PPO-PCL/TPGS混合ミセルは,in vivo利用に対し安全であることが証明された低い臨界ミセル濃度(~10^-6gmL^-1)および低い溶血率(<5%)を有した。さらに,これは,in vitroでの明らかな持続性放出およびin vivoでの遊離DTXより長い循環時間を有した。DTX負荷MMはMDRを克服でき,遊離DTXより高い細胞取込および高い抗腫瘍効率を示すことを癌細胞におけるP-gp阻害アッセイ,細胞取込およびMTTアッセイが示した。3シリーズのDTX負荷MMは,MCF-7細胞による72時間処理後それぞれ遊離DTXより69,82および100倍有効であることをIC₅₀値が示した。したがって,調製されたDTX負荷MMは,癌化学療法における望ましい応用を与えることをこれらの結果が示した。Copyright 2015 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： *多剤耐性 ,  *抗腫瘍作用 ,  *抗腫瘍薬 ,  ポリエチレンオキシド ,  ポリフェニレンオキシド ,  ポリカプロラクトン ,  *カルボン酸エステル ,  *混合ミセル ,  ドラッグデリバリーシステム ,  血液循環 ,  細胞生理 ,  取込 ,  自己集合 ,  共重合体 ,  分子量 ,  規模 ,  ナノ構造 ,  長さ ,  球状 ,  in vivo実験 ,  臨界ミセル濃度 ,  溶血 ,  in vitro実験 ,  薬物放出 ,  腫瘍細胞 ,  バイオアッセイ ,  MCF7細胞 ,  毒性試験 ,  濃度 ,  薬物療法 ,  腫瘍 ,  芳香族カルボン酸 ,  カルバミド酸エステル ,  酸素複素環化合物 ,  架橋化合物 ,  四環ジテルペン ,  ヒドロキシ酸 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール
準シソーラス用語： IC50 ,  in vitro ,  MTTアッセイ ,  PCL【プラスチック】 ,  PEO【重合体】 ,  PPO【重合体】 ,  ナノスケール ,  癌化学療法 ,  癌細胞 ,  *抗腫瘍効果 ,  細胞取込 ,  持続性放出

分類 (4件)： 薬理学一般  (GW01000B) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  高分子の物性一般  (CG02001Z) ,  ミセル  (CB11020N)

物質索引 (2件)： トコフェリルスクシナート ,  ドセタキセル

タイトルに関連する用語 (5件)： 多剤耐性 ,  腫瘍 ,  増強 ,  ドセタキセル ,  混合ミセル