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J-GLOBAL ID：201502243701860305   整理番号：15A0597027

可逆的環化によるペプチジルリガンドの細胞内送達:CFTR活性を救済するPDZドメイン阻害剤の発見

Intracellular Delivery of Peptidyl Ligands by Reversible Cyclization: Discovery of a PDZ Domain Inhibitor that Rescues CFTR Activity

著者 (6件)： QIAN Ziqing (Dep. of Chemistry and Biochemistry, The Ohio State Univ., 484 West 12th Avenue, Columbus, OH 43210 (USA)) ,  XU Xiaohua ,  AMACHER Jeanine F. ,  MADDEN Dean R. ,  CORMET-BOYAKA Estelle ,  PEI Dehua
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 54  号： 20  ページ： 5874-5878  発行年： 2015年05月11日 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 細胞膜透過性ペプチドへの融合とジスルフィド結合を介した融合ペプチドの環化を経由した線形ペプチジルリガンドの細胞内送達のために一般的戦略を開発した。得られた環状ペプチドは,細胞透過性で,タンパク質分解安定性が向上していた。この環状ペプチドが一旦細胞内に入ると,生物学的に活性な線形ペプチドを産生するためにジスルフィド結合が還元された。この戦略は,アポトーシス時における細胞内カスパーゼ活性をリアルタイムで検出する細胞透過性ペプチド基を生成するため,また嚢胞性線維症の潜在的治療としてCFTR関連リガンド(CAL)PDZドメインの阻害剤を生成するために適用された。Copyright 2015 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 塩素チャンネル ,  結合部位 ,  ジスルフィド結合 ,  環化反応 ,  *シクロペプチド ,  アポトーシス ,  嚢胞性線維症 ,  カスパーゼ
準シソーラス用語： CFTR ,  PDZドメイン ,  *細胞膜透化性ペプチド

分類 (1件)： 化学合成  (EB03030J)

タイトルに関連する用語 (7件)： 環化 ,  送達 ,  CFTR ,  活性 ,  PDZドメイン ,  阻害剤 ,  発見