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J-GLOBAL ID：201502244837354035   整理番号：14A1251132

in vitroでのデキストロメトルファンプローブを用いたその動力学に対するラット肝臓ミクロソームと研究におけるCYP2D6活性の測定【Powered by NICT】

Determination of CYP2D6 activity in rat liver microsomes and study on its kinetics with dextromethorphan probe in vitro

著者 (6件)： Hui Junmin (Inst. of Life Sciences, Chongqing Medical Univ., CHONGQING) ,  Guo Yanlei (Inst. of Life Sciences, Chongqing Medical Univ., CHONGQING) ,  Yang Zhu (Inst. of Life Sciences, Chongqing Medical Univ., CHONGQING) ,  Li Wenjuan (Inst. of Life Sciences, Chongqing Medical Univ., CHONGQING) ,  Wang Yingxiong (Inst. of Life Sciences, Chongqing Medical Univ., CHONGQING) ,  Yu Chao (Inst. of Life Sciences, Chongqing Medical Univ., Chongqing Engineering Res. Center for Pharmacodynamic Evaluation ...)
資料名： Zhongguo Xinyao yu Linchuang Zazhi  (Zhongguo Xinyao yu Linchuang Zazhi)
巻： 32  号： 9  ページ： 744-748  発行年： 2013年 
JST資料番号： W1526A  ISSN： 1007-7669  CODEN： XYLIEU  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： AIMには,ラット肝ミクロソームにおけるCYP2D6活性を測定する方法を確立し,関連薬物代謝をより良く理解するためにプローブとしてデキストロメトルファン-基板を用いたCYP2D6の酵素keneticsを調べた。方法検体は検出感度を改善するために,蛍光検出器(HPLC-FLD)による高速液体クロマトグラフィーにより調べた。ラット肝ミクロソームのインキュベーション系の反応条件を最適化することにより,CYP2D6活性と酵素動力学を評価するための方法を確立した。速度論パラメータ,V_(max)とk_mはGraphPad Prism5.01により計算した。結果デキストロメトルファンとその代謝産物(デクストロルファン)は内因性物質の干渉なしでよく分離した。デキストロルファンの検出限界は5nmol/L~(-1)(S/N>3)と定量下限は0.015mol。検量線の直線範囲は0.015-μmolからL~(-1)~7.5μmol/L~(-1)であった。この方法の再現性と安定性は信頼できた。反応速度パラメータは,VmaxとKmはそれぞれ(1.075±0.060)nmol min~(-1)Mg~(-1)-Proおよび(7.470±0.983)μmol/L~(-1)であった。結論蛍光検出の高速液体クロマトグラフィーは,感度を効果的に改善できる。さらに,ラットのミクロソーム培養系はin vitroでCYP2D6活性測定と酵素反応速度論の研究に適用することができる。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： *ラット ,  *ミクロソーム ,  安定性 ,  検量線 ,  検出限界 ,  代謝産物 ,  酵素反応速度論 ,  最適化 ,  高速液体クロマトグラフィー ,  蛍光検出器 ,  酵素 ,  薬物代謝 ,  培養 ,  窒素複素環化合物 ,  フェノール類 ,  架橋化合物 ,  モルフィナンアルカロイド ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 定量下限 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  薬理学一般  (GW01000B)

物質索引 (1件)： デキストロルファン

タイトルに関連する用語 (6件)： 動力学 ,  ラット ,  肝臓ミクロソーム ,  研究 ,  CYP2D6 ,  活性