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J-GLOBAL ID:201502245445539475   整理番号:15A0653275

ニコチン酸およびアデニンリボシド上で置換されたニコチン酸アデニンジヌクレオチドリン酸アナログ 受容体媒介性Ca2+放出に対する効果

Nicotinic Acid Adenine Dinucleotide Phosphate Analogues Substituted on the Nicotinic Acid and Adenine Ribosides. Effects on ReceptorMediated Ca2+ Release
著者 (4件):
資料名:
巻: 58  号:ページ: 3593-3610  発行年: 2015年04月23日 
JST資料番号: D0102A  ISSN: 0022-2623  CODEN: JMCMAR  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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ニコチン酸アデニンジヌクレオチドリン酸(NAADP)のニコチン酸C5位および8-アデノシル位を置換した一連のアナログを合成し,それらの受容体媒介性Ca2+放出に対する効果を調べた。ウニ(Strongylocentrotus purpuratus)の卵のホモジェネートからのCa2+放出を測定したところ,幾つかのアナログがNAADPと同様にアゴニストとして作用することを確認することができた。小さい置換基を持つアナログがアゴニストとしての活性が高く,8-アジド-NAADPはNAADPと同程度のアゴニストとしての作用を示した。ニコチン酸C5位およびNAADPの8-アデノシル位の双方を置換したアナログは,アゴニストとしての活性が顕著に減少していた。しかし,そのような二置換型アナログは,NAADPによるCa2+放出を依然として阻害することができた。これらの知見は,より効果的な受容体媒介性のCa2+放出のためのアゴニストの開発とNAADPが標的とする受容体の特定に役立つ。
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分類 (3件):
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ヌクレオシド,ヌクレオチド  ,  細胞膜の受容体  ,  薬物の合成 
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