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J-GLOBAL ID：201502247069934280   整理番号：15A0639032

ドーパミン輸送体による神経伝達物質と精神刺激薬の認識

Neurotransmitter and psychostimulant recognition by the dopamine transporter

著者 (3件)： WANG Kevin H. (Oregon Health & Sci. Univ., Oregon, USA) ,  PENMATSA Aravind (Oregon Health & Sci. Univ., Oregon, USA) ,  GOUAUX Eric (Oregon Health & Sci. Univ., Oregon, USA)
資料名： Nature (London)  (Nature (London))
巻： 521  号： 7552  ページ： 322-327  発行年： 2015年05月21日 
JST資料番号： D0193B  ISSN： 0028-0836  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Na⁺/Cl^-生体アミン共輸送体は,抗うつ薬から精神刺激薬のコカインやアンフェタミン,またその同族である基質にまで至る幅広い治療薬や乱用薬物の主要な標的である。今回我々は,キイロショウジョウバエ(Drosophila melanogaster)のドーパミン輸送体(dDAT)が,その基質であるドーパミン,基質類似体の3,4-ジクロロフェネチルアミン,精神刺激薬D-アンフェタミンとメタンフェタミン,あるいはコカインとコカイン類似体に結合した状態のX線結晶構造を決定した。リガンドはいずれも細胞膜脂質二重層のほぼ中央部に位置する中心結合部位に結合し,結合しているナトリウムおよび塩素イオンに極めて近い位置を占めている。中心結合部位は,多様なサイズと形状に適合するようなコンホメーション変化によって,化学的に異なる3つのクラスのリガンドを認識しており,これによって生体アミン輸送体が基質と阻害剤を識別する分子的な原理がどのようなものかが明らかになる。Copyright Nature Publishing Group 2015

シソーラス用語： *膜タンパク質 ,  *神経伝達物質 ,  ショウジョウバエ ,  結合部位 ,  X線回折 ,  結晶構造 ,  三次構造 ,  立体配座 ,  配座転移 ,  *中枢興奮薬 ,  芳香族化合物 ,  第一アミン ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族カルボン酸 ,  架橋化合物 ,  カルボン酸エステル ,  ヒドロキシ酸 ,  カテコールアミン ,  第二アミン
準シソーラス用語： Drosophila melanogaster ,  *ドーパミン輸送体 ,  精神刺激薬

分類 (1件)： 分子構造  (EB03020Y)

物質索引 (4件)： d-アンフェタミン ,  コカイン ,  ドーパミン ,  メタンフェタミン

タイトルに関連する用語 (3件)： ドーパミン輸送体 ,  神経伝達物質 ,  精神刺激薬